サインバルタは眠くならない？

サインバルタは眠気が少ない？

サインバルタは眠気の少ない薬なのだそうだ。

トレドミンやサインバルタのようなＳＮＲＩはノルアドレナリン賦活効果があり、ノルアドレナリンは覚醒を促すモノアミンなので「中途覚醒」「不眠」などの副作用がある。

セロトニン賦活作用によっても、催眠作用だけでなく、覚醒が起こることがあるらしい。

セロトニン受容体にはいくつかの種類があり、
セロトニン受容体 – Wikipedia
5-HT3 中枢神経系、末梢神経系：神経興奮、不安、嘔吐

神経を高ぶらせる作用もある。

サインバルタでむずむず脚？

サインバルタ（デュロキセチン）は、内因性の疼痛抑制機構に関与するセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを抑制することで、痛みの伝わり方を調節する下行性疼痛抑制系を不活化し、鎮痛効果をもたらすと考えられている。
サインバルタの副作用の１つに傾眠があるが、不眠を生じるケースも報告されている。
これは、確認されている14種類のセロトニン受容体のうち、中枢神経系のドパミン神経末端に存在するセロトニン５－ＨＴ２Ａ受容体が、同薬により刺激を受けてドパミン放出を抑制し、中枢神経を興奮させるために、睡眠の質が低下していることなどが推測される。
また、夜間に床に就いてじっとしていると、不快な下肢の異常感覚があり脚を動かしたい衝動に駆られる、いわゆるむずむず脚症候群（レストレスレッグス症候群）が、デュロキセチンを含む抗うつ薬服用により起こる可能性があり、その結果不眠を生じることもある。
そのほか、デュロキセチンの投与により、突発的に手足などが一瞬動くような筋肉の不随意運動（ミオクローヌス）が、副作用としてまれに生じるとの報告もある。

ちなみに、服用して一定期間が経過している場合とは異なり、薬剤の服用開始や増量後、服用して数時間以内に不安や興奮、錯乱といった精神症状、発熱
発汗、頻脈などの自律神経症状、ミオクローヌス、振戦、筋固縮といった神経学的症状が急性に現れた場合には、セロトニン症候群の可能性も考慮し、すぐに受診するよう指導しておく必要がある。
症状が薬剤性の場合、一般的に投与した薬剤の代謝に伴って消失するが、半減期の長い薬物などを服用している場合は、症状が長く続くことがある。

サインバルタは朝食後に飲む？

その眠気の少なさからか、サインバルタの用法は1日1回朝食後、となっている。

しかし、セロトニン賦活作用もあり、眠気の副作用もあるわけで、副作用の出方によっては夜飲ませても良いと思いますが。
いちいち疑義照会しなきゃならない、とか面倒。

「1日1回」という用法では通らないのかな。
ジェネリックが出たら、「朝食後」を外して差別化するつもりだな。

ＳＮＲＩ

ＳＮＲＩは、セロトニン・ノルアドレナリン再吸収阻害薬の略号で、セロトニン症候群の発生を回避するために、ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を加えて抗うつ作用を増強したもので、従来の三環系および四環系抗うつ薬と比較して、コリン作用やモノアミン受容体遮断作用が低減されています。

セロトニンの再吸収阻害作用のみで高い抗うつ作用を得ようとすると、副作用であるセロトニン症候群が発生してしまうため、ノルアドレナリン再吸収阻害作用を添加して、両者の作用の合わせ技によって、少ない副作用で充分な抗うつ作用を得ようという意図でつくられました。

副作用の発現様式や程度がＳＳＲＩとは異なることから、患者の有する他の疾患等を考慮してＳＳＲＩと使い分けられています。

SNRIは、セロトニンとノルアドレナリン再取り込み阻害作用があり、広い治療領域が期待でき、効果が早く確実で、安全性が高いことが特徴です。
三環系抗うつ薬のもつノルアドレナリン取り込み阻害作用に注目し、副作用の発現にかかわる各種受容体の遮断作用をできるだけ除いたものです。

欧米における大うつ病に対する効果では三環系抗うつ薬とほぼ同等、ＳＳＲＩよりも勝っていると考えられています。
また、作用発現までの時間が早いことが示唆されています。 神経終末でのセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み部位に選択的に結合し、これらのモノアミンの再取り込みを阻害することにより、うつ病で低下していると考えられるシナプス間隙のセロトニンとノルアドレナリンの濃度を増加させる。

ミルナシプラン（トレドミン）とデュロキセチン（サインバルタ）が含まれる。
セロトニンとノルアドレナリン双方に作用するため、ＳＳＲＩの効果に意欲向上が加わり、より広い治療スペクトラムとなりうる。

脊髄の下行性疼痛路でセロトニン及びノルアドレナリンを活性化させて慢性疼痛に作用することが期待されている。
ミルナシプランはＳＳＲＩと異なりＣＹＰ阻害作用がないため、他剤との併用も比較的安心であるが、尿閉や頭痛、頻脈、血圧上昇に気をつけなければならない。
デュロキセチン・ベンラファキシンはセロトニン再取り込み阻害作用が強く効果が期待されるが、投与早期の胃腸症状や肝障害に注意する。