テオフィリンの小児薬用量は？

テオフィリンの用量

テオフィリンの「用法・用量に関連する使用上の注意」に、「日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン」に記載されている小児薬用量が載っているが、2020年1月の添付文書改訂で、ガイドライン2012のものから2017のものに変わった。

＜参考：日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2017¹＞
6〜15歳では8〜10mg/kg/日（1回4〜5mg/kg 1日2回）より開始し，臨床効果と血中濃度を確認しながら調節する．

ガイドライン2012では、

という記載があったが、幼児には具体的な薬用量を記載するよりも、基本的に投与を控えたほうがよいだろう。

用法用量には、「1回4〜8mg/kgを，1日2回」と記載されているので、1日８～１６ｍｇ。
１０ｍｇ／ｋｇで効果不十分なら増量を考えるということ。

テオフィリンの抗炎症作用

テオフィリンの有効血中濃度は10～20μｇ／ｍＬですが、比較的低用量の5～10μｇ／ｍＬ程度の血中濃度で抗炎症効果が認められるという。

小児の場合特に、痙攣などの副作用もあるので、低用量からスタートするのが望ましい。

テオフィリンの非線形

一般にテオフィリンの有効血中濃度は１０～２０μｇ/ｍLといわれてきましたが、現在は気管支喘息にとって有効な抗炎症作用や呼吸促進作用が５μｇ/ｍLからみられることから、５～１５μｇ/ｍLといわれています。

テオフィリンは肝代謝型の薬物で代謝酵素活性はCYP450１A2に依存します。

CYP1A2を阻害する薬剤としてはメキシレチン、エノキサシン、フルボキサミンなどがあります。

テオフィリンは主要代謝経路では飽和が観察され、治療濃度範囲内で投与量比以上に血中濃度が上昇し、非線形性が認められますので、注意が必要です。