2019年3月22日更新.3,398記事.5,982,483文字.

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リフレックスは眠くなる?

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NaSSAと睡眠

ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬(NaSSA)のミルタザピン(レメロン、リフレックス)は眠気の副作用が多いことで有名です。
臨床試験での副作用の頻度は、傾眠50%、口渇20.6%、倦怠感15.2%、便秘12.7%などが報告されている。

抗うつ薬は種類によって、睡眠への影響が異なる。

三環系および四環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)は、レム睡眠に影響し、睡眠サイクルに変調を来す可能性があった。これは、健康な成人、うつ病の患者いずれにおいても同様だった。

一方、ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬(NaSSA)のミルタザピン(レメロン、リフレックス)や、5HT2A遮断薬のトラゾドン(レスリン、デジレル)は、レム睡眠に影響を与えず、ノンレム睡眠を増加させる傾向があった。

抗うつ薬の多くは、モノアミン・インドールアミン受容体の刺激や遮断により様々な睡眠修飾作用を有する。
セロトニン(5HT2)受容体やアドレナリン(α1)受容体、ヒスタミン(H1)受容体の遮断は、睡眠・鎮静作用を示す。
一方、5HT2受容体への刺激は覚醒作用をもたらす。

ミルタザピンは、抗うつ薬の中では、5HT2受容体やH1受容体の遮断作用が比較的強く、5HT2受容体の刺激がないため、睡眠の質を改善する可能性が考えられる。

NaSSAの使い方

SSRIやSNRIより遅れて登場したNaSSAはまだ前二者に比べて国内での症例報告等が少ないのが現状です。
欧米で報告されているような薬理作用が明らかに実感できるケースは多くはありません。

抑うつ気分はあってもそれが前面に立つことはなく、非常に肉体的にも疲弊しているという他覚的印象があり、何かに興味を向けたり、注力することができないにもかかわらず、がむしゃらに頑張ろうとするタイプのうつにNaSSAを選択します。
このような症状を示す状態というのは、神経伝達物質レベルではセロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンの すべてが低下している状態と考えるからです。
単剤での抗うつ効果が不十分である場合に、SSRIとSNRIを併用することは、この2つの薬物の特異的な性質を活かせなくなる可能性があるため推奨できません。
しかしながら、SSRIと少量のNaSSA、SNRIと少量のNaSSAという組み合わせは、薬理学的作用機序の違いから考えれば 考慮できる選択であると考えられます。

NaSSAはすぐ効く?

NaSSAにはミルタザピン(リフレックスレメロン)が該当する。

これまでほとんんどの抗うつ薬がトランスポーター阻害によって効果を発現したのに対し、本剤はシナプス前部の自己受容体、アドレナリンα2受容体の阻害によってセロトニンとノルアドレナリンの放出を促進することで効果を発揮する。

このため効果発現が速いことが期待される。

さらにシナプス後部のセロトニン5HT2受容体を阻害することで性機能障害が、5HT3受容体を阻害することで胃腸障害が出現しにくく、これまでの副作用で悩む患者には望ましいメカニズムである。 ただし、眠気や体重増加があることに留意する。

今までのSSRIやSNRIは、シナプスにおける神経伝達物質の再取り込みを阻害してセロトニンやノルアアドレナリンの濃度を上げていました。

しかしこのNaSSAは、α2ヘテロ受容体とα2受容体をふさぎ、セロトニンやノルアドレナリンが出ていないと錯覚させ、分泌を促します。

また、5-HT1受容体にセロトニンが結びつきやすくするために、5-HT1以外のセロトニン受容体をふさぎます。

参考書籍:日経DI2013.12

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血中濃度測定時に2時間値も採血すべき薬は?

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薬剤師

経口投与されている薬物の血中濃度を測定する際に、有効性を確認する目的でピーク値付近(2時間値)も採血した方が良いとされている薬剤はどれか。
A. シクロスポリン(商品名:ネオーラル)
B. タクロリムス(商品名:プログラフ)
C. メトトレキサート(商品名:リウマトレックス)
D. フェノバルビタール(商品名:フェノバール)
E. ジゴキシン(商品名:ジゴシン)
F. アミオダロン(商品名:アンカロン)

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