更新日:2016年9月1日.全記事数:3,169件.

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アルファロールとロカルトロールの違いは?


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アルファロールとロカルトロールの違い

アルファロールとロカルトロールはどちらも活性型ビタミンD3製剤だが、その活性化の度合いには違いがある。

ビタミンD3は、まず肝臓で25位の水酸化を受けて「25-OH-D3」となり、次に腎臓で1α位の水酸化を受け、最終的な活性体である「1α、25-(OH)2-D3」になる。

この活性体が、腸管からのカルシウム吸収を増加させたり、骨形成を促進し、骨量を増加させる。

アルファカルシドールは、ビタミンD3の1α位があらかじめ水酸化された「1α-OH-D3」である。

ビタミンD3が肝と腎での水酸化が必要なのに対し、アルファカルシドールは肝での水酸化だけで最終的な活性体になることができる。

腎での代謝が必要ないため、慢性腎不全の患者にも使用可能である。

カルシトリオールは、腎での1α位の水酸化だけでなく、肝での25位の水酸化も受けている。

つまりカルシトリオールは、最終的な活性体である1α、25-(OH)2-D3そのものであり、体内での活性化が全く必要ない。

肝機能障害のある方などでは、カルシトリオールのほうが負担が少ない。

活性型ビタミンD3製剤

わが国では繁用されているが、欧米での骨粗鬆症治療薬としての評価は必ずしも高いものではない。

骨量増加作用はわずかしかないが、最近のメタアナリシスでは脊椎骨折の防止効果が証明されている。

この理由として海綿骨の微細構造の改善に加えてビタミンDの筋力増加や運動能力改善作用を介して転倒率を低下させている可能性が示唆される。

これまでのエビデンスからは少なくとも第一選択薬とはいえないが、欧米と比べCa摂取量が少ないわが国においては、骨粗鬆症治療の基礎治療薬として重要な位置を占める。

閉じこもり気味で日光に当たることの少ない高齢者や、血中25(OH)D低下例では良い適応となる。

最近、新しいビタミンD誘導体であるエルデカルシトールが発売され期待されている。

日本人で特に高齢者は、食事Ca摂取不足により、カルシウムバランスが負になることが多いので、活性型ビタミンD製剤は基礎治療薬として位置づけられる。

・腸管でのCa吸収効率を上げる。

・日本人高齢者では、多数がカルシウムバランスが負でビタミンD欠乏であるため、著効を示すことが多い、骨粗鬆症薬の基礎薬としての位置づけ。

・骨密度増加効果があり(グレードB)、椎体・非椎体骨折ともに防止効果あり(グレードB)。

・高齢者での転倒頻度の減少効果による骨折抑制効果がある。生命予後の改善効果も報告されている。

・副作用として、高Ca血症に注意する必要がある。その前に高Ca尿症が出現するため、尿中Ca濃度の測定が重要となる。

エルデカルシトール

・従来の活性型ビタミンD製剤の骨作用を強化した化合物。
・腰椎骨量増加効果は従来の活性型ビタミンD製剤に比べ強力。

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