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フォゼベルとフォスブロックの違いは?
公開. 投稿者:腎臓病/透析.この記事は約2分37秒で読めます.
2,436 ビュー. カテゴリ:テナパノル塩酸塩
2024年2月20日にまた新しい高リン血症治療薬であるフォゼベル(テナパノル塩酸塩)が発売された。
透析患者の処方をあまり受け付けておらず、高リン血症治療薬の使い分けがよくわかっていないので勉強する。
今現在、高リン血症治療薬には以下のような薬がある。
分類 | 薬品名 | 成分名 | 用法用量 | 適応 | 特徴 | ||
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Ca含有 | カルタン | 沈降炭酸カルシウム | 1回1g 1日3回 食直後 | 保存期及び透析中の慢性腎不全 | ・食直後に服用し、食後から30分以上経過したときや、食事を抜いたときは服用しない(胃酸によりCaイオンになり、食物中のリン酸イオンと結合して不溶性塩を形成し、糞便中に排泄させる。食後しばらくたってからでは、胃内pHが上昇するためリン吸着能はあまり期待できない) ・胃酸分泌抑制剤や制酸剤を併用している場合も、胃内pHが上昇しリン吸着能が減弱する。 ・Ca含有率が高いので高Ca血症(かゆみとも関連する)に注意 ・他剤に比べて消化器系副作用が少ない ・比較的安価 |
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Ca非含有 | ポリマー | フォスブロック/レナジェル | セベラマー塩酸塩 | 1回1000~2000mg 1日3回 食直前(1日9000mgまで) | 透析中の慢性腎不全 | ・Ca負荷はなく、胃内pHの影響は受けにくい ・腸管穿孔、腸閉塞の恐れあり。高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐に注意。 ・血管石灰化の進行を抑制する効果が期待される。 ・リン吸着能は弱い。 ・塩酸塩なので代謝性アシドーシスに注意する。 ・食直前に服用する。 |
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キックリン | ビキサロマー | 1回500mg 1日3回 食直前(1日7500mgまで) | 透析中の慢性腎不全 | ・Ca負荷はなく、胃内pHの影響は受けにくい。 ・腸管穿孔、腸閉塞の恐れあり。高度の便秘、持続する腹痛、嘔吐に注意。 ・血管石灰化の進行を抑制する効果が期待される。 ・リン吸着能はセベラマーと同程度。 ・食直前に服用する。 ・セベラマー塩酸塩に比べ胃腸障害が低頻度または軽度 ・アシドーシスを来しにくい ・大量の服用が必要であり服薬アドヒアランスに問題 |
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金属系 | 鉄 | リオナ | クエン酸第二鉄 | 1回500mg 1日3回 食直後(1日6000mgまで) | 慢性腎臓病 | ・胃内pHの影響は受けにくい。 ・消化器系副作用が少ない。 ・Fe補充効果あり。 ・食直後に服用する。 ・長期投与における鉄蓄積の懸念 ・比較的高価 |
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ピートル | スクロオキシ水酸化鉄 | 1回250mg 1日3回 食直前(1日3000mgまで) | 透析中の慢性腎臓病患者 | ・鉄吸収による貧血改善効果 ・長期投与における鉄蓄積の懸念 ・比較的高価 |
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ランタン | ホスレノール | ランタン | 1回250mg 1日3回 食直後(1日2250mgまで) | 慢性腎臓病 | ・Ca負荷はなく、胃内PHの影響は受けにくい。 ・リン吸着力は強い。 ・吐き気や嘔吐が起きやすいので、食直後に服用する。 |
ここにフォゼベルが追加になるが、今までの吸着系の薬とは一風異なる作用機序である。
フォゼベル(テナパノル)は主に腸管上皮細胞の頂端膜に発現するナトリウムイオン(Na+)/プロトン(H+)交換輸送体3(NHE3)を阻害する薬である。
NHE3を阻害することで細胞膜におけるNa+とH+の交換輸送を阻害、腸管上皮細胞内のH+濃度上昇により細胞内のpHが低下し、腸管上皮細胞間隙でのリン透過性が低下するという。
昔は高リン血症にアルミゲルが使われていたが、アルミニウム脳症のため現在は禁忌。その後カルタンのようなカルシウム系の薬が使われるが高カルシウム血症になることもあり、現在はホスレノール、キックリンあるいはリオナ、ピートルといったリン吸着薬が主流になっているがいずれも便秘が問題になる。
フォゼベルは便秘ではなく、逆に下痢(61.3%)が多い。重度の下痢が発現し、脱水に至るおそれがある。水分摂取制限を行っている透析患者では要注意の副作用である。
フォゼベルは、腸上皮細胞のナトリウム吸収を抑え、水素濃度を高める機序で、腸内の浸透圧が高くなって下痢をする。アミティーザみたいな機序?アミティーザが透析患者の高リン血症を改善するみたいな話もあったから、下剤よりの高リン血症治療薬なのだろう。
今までの吸着薬は、1日3回で1回に大量を飲むケースが多かったが、フォゼベルの用法は「通常、成人にはテナパノルとして1回5mgを開始用量とし、1日2回、朝食及び夕食直前に経口投与する。以後、症状、血清リン濃度の程度により適宜増減するが、最高用量は1回30mgとする。」となっており、規格も5mg/10mg/20mg/30mgの4規格あるので、1日2回1回1錠で飲みやすい。
フォゼベルとフォスブロックの併用とかもありそう。名前が近いと連想はしやすいが、ミスも起こしやすい。
勉強ってつまらないなぁ。楽しみながら勉強できるクイズ形式の勉強法とかがあればなぁ。
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