更新日:2015年10月22日.全記事数:3,095件.今日の勉強

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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サインバルタは眠くならない?


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サインバルタは眠気が少ない?

サインバルタは眠気の少ない薬なのだそうだ。

トレドミンやサインバルタのようなSNRIはノルアドレナリン賦活効果があり、ノルアドレナリンは覚醒を促すモノアミンなので「中途覚醒」「不眠」などの副作用がある。

セロトニン賦活作用によっても、催眠作用だけでなく、覚醒が起こることがあるらしい。

セロトニン受容体にはいくつかの種類があり、
セロトニン受容体 – Wikipedia
5-HT3 中枢神経系、末梢神経系:神経興奮、不安、嘔吐

神経を高ぶらせる作用もあるわけで。

サインバルタは朝食後に飲む?

その眠気の少なさからか、サインバルタの用法は1日1回朝食後、となっている。

しかし、セロトニン賦活作用もあり、眠気の副作用もあるわけで、副作用の出方によっては夜飲ませても良いと思いますが。
いちいち疑義照会しなきゃならない、とか面倒。

「1日1回」という用法では通らないのかな。
ジェネリックが出たら、「朝食後」を外して差別化するつもりだな。

SNRIとは?

SNRIは、セロトニンとノルアドレナリン再取り込み阻害作用があり、広い治療領域が期待でき、効果が早く確実で、安全性が高いことが特徴です。

三環系抗うつ薬のもつノルアドレナリン取り込み阻害作用に注目し、副作用の発現にかかわる各種受容体の遮断作用をできるだけ除いたものです。
現在国内で使用可能な薬剤はミルナシプランのみですが、デュロキセチンも治験が行われています。

欧米における大うつ病に対する効果では三環系抗うつ薬とほぼ同等、SSRIよりも勝っていると考えられています。
また、作用発現までの時間が早いことが示唆されています。 神経終末でのセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み部位に選択的に結合し、これらのモノアミンの再取り込みを阻害することにより、うつ病で低下していると考えられるシナプス間隙のセロトニンとノルアドレナリンの濃度を増加させる。

ミルナシプラン(トレドミン)とデュロキセチン(サインバルタ)が含まれる。
セロトニンとノルアドレナリン双方に作用するため、SSRIの効果に意欲向上が加わり、より広い治療スペクトラムとなりうる。

脊髄の下行性疼痛路でセロトニン及びノルアドレナリンを活性化させて慢性疼痛に作用することが期待されている。
ミルナシプランはSSRIと異なりCYP阻害作用がないため、他剤との併用も比較的安心であるが、尿閉や頭痛、頻脈、血圧上昇に気をつけなければならない。

SNRIの特徴は?

新たなカテゴリーの抗うつ薬として、SNRIがあります。
SNRIは、セロトニン・ノルアドレナリン再吸収阻害薬の略号で、セロトニン症候群の発生を回避するために、ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用を加えて抗うつ作用を増強したもので、従来の三環系および四環系抗うつ薬と比較して、コリン作用やモノアミン受容体遮断作用が低減されています。

セロトニンの再吸収阻害作用のみで高い抗うつ作用を得ようとすると、副作用であるセロトニン症候群が発生してしまうため、ノルアドレナリン再吸収阻害作用を添加して、両者の作用の合わせ技によって、少ない副作用で充分な抗うつ作用を得ようという意図でつくられました。

副作用の発現様式や程度がSSRIとは異なることから、患者の有する他の疾患等を考慮してSSRIと使い分けられています。

参考書籍:ファーマトリビューン2011.12

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