2019年4月18日更新.3,408記事.6,019,029文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ゾフルーザは耐性率が高い?

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ゾフルーザ耐性インフルエンザウイルス

新規作用機序の抗インフルエンザ薬として、期待されているゾフルーザですが、耐性ウイルスが出やすいという話がある。

ゾフルーザ投与患者におけるアミノ酸変異(耐性)の出現率は、ノイラミニダーゼ(NA)阻害薬に比べてかなり高い。
A香港(H3N2亜型)では、成人の10人に1人、小児の4人に1人の割合で罹病期間が延び、小児では発熱期間も延びる。

ゾフルーザの添付文書にも耐性について以下のように書かれている。

12歳未満の小児を対象とした国内第III相臨床試験において,本剤が投与された患者で,投与前後に塩基配列解析が可能であった77例中18例(いずれもA型インフルエンザウイルス感染症患者)にバロキサビル マルボキシル活性体の結合標的部位であるポリメラーゼ酸性蛋白質領域のI38のアミノ酸変異が認められた。成人及び12歳以上の小児を対象とした国際共同第III相臨床試験において,本剤が投与された患者で,投与前後に塩基配列解析が可能であった370例中36例(A型インフルエンザウイルス感染症患者)にI38のアミノ酸変異が認められ,そのうち1例はA型及びB型インフルエンザウイルスの重複感染患者で,両型においてI38のアミノ酸変異が認められた。また,いずれの臨床試験においても,本剤投与中にI38のアミノ酸変異を検出した患者集団では,本剤投与から3日目以降に一過性のウイルス力価の上昇が認められた。

タミフルやラピアクタは1~2%の耐性率ということで、それに比べると相当高い。

体内でウイルスが増殖中に耐性ウイルスが増えていって、罹病期間が延びる。
耐性菌とか耐性ウイルスの問題は、社会的な影響を考えていましたが、個人の体内でも急速に耐性ウイルスが出来てしまうことによる影響というのがあるんだと思った。

タミフルなどのノイラミノダーゼ阻害薬は、ウイルスが細胞から出て周囲に広がるのを防ぐことで、ウイルスの増殖を抑えるという仕組み。
それに対しゾフルーザは、感染した人の細胞に入り込んだインフルウイルスが増殖するときの働きを阻害する仕組み。つまり細胞内で増殖するのを防ぐ仕組みだ。
ウイルスが体内から消えるまでの時間を比べたところ、タミフルの72時間後に対し、ゾフルーザは24時間後だったという。
よく効く薬は耐性ウイルスも出やすいということだろうか。
強いライバルがいるほど強くなるみたいな。

日本感染症学会のページには、

変異ウイルスは、Baloxavirに対する感受性が50倍程度低下するが、臨床効果への影響、周囲への感染性は、現在のところ不明である。今後の臨床症例を蓄積して、当薬剤の位置づけを決めていく必要がある。

と書かれている。
50倍低下というのは大きく感じるが、「感受性の低下幅は、比較的小さいもので、耐性というよりも、低感受性ウイルスという呼称が適切という考え方もある。」と書かれている。

確かに、耐性ウイルスというと、薬が効かないというイメージですが、低感受性といえばそれなりに効く気がする。

今後ゾフルーザの使用量が増えてくると、耐性ウイルスも増えてくるだろうし、あまりゾフルーザに処方が集中するのもよくないということで、処方に慎重になるのはよい傾向なのやも。

ゾフルーザ

2018年3月に発売されたゾフルーザ(バロキサビルマルボキシル)は、インフルエンザウイルス特有の酵素であるキャップ依存性エンドヌクレアーゼの活性を選択的に阻害し、ウイルスのmRNA合成を阻害することで増殖を抑制する、新たな作用機序を有する抗インフルエンザ薬である。

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泌尿器通院の処方で最も注意すべき薬は?

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薬剤師

風邪症状にて下記が処方されたが、泌尿器科の薬を飲んでいるとのこと。最も注意すべき薬は?
A. イソジンガーグル
B. カロナール
C. PL顆粒
D. フロモックス
E. メジコン

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