2018年8月20日更新.3,306記事.5,465,881文字.

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グーフィスでコレステロール低下?

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エロビキシバット

慢性便秘症治療薬グーフィス(エロビキシバット)は胆汁酸トランスポーター阻害薬という作用機序の薬です。

グーフィスは回腸末端部の上皮細胞に発現している胆汁酸トランスポーター(IBAT)を阻害し、胆汁酸の再吸収を抑制することで、大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させる。
胆汁酸は、大腸管腔内に水分を分泌させ、さらに消化管運動を促進させるため(デュアルアクション)、便秘治療効果が発現する。

胆汁酸の働き

胆汁酸は、肝臓でコレステロールから合成される物質です。
肝臓で合成された後、短銃の主成分として胆のうに蓄えられ、食事に伴って胆のうから胆管を経て十二指腸へ分泌され、食物脂肪の消化、吸収に関与します。

分泌された胆汁酸は腸肝循環により小腸で約95%が再吸収され、門脈を経由して肝臓に戻り再び胆汁中に分泌されます。
一方、再吸収されなかった胆汁酸は大腸へ到達します。
大腸管腔内で胆汁酸が増加すると、胆汁酸の働きによって大腸管腔内へ水分が分泌され、また消化管運動が促進することが知られています。

グーフィスとコレステロール

グーフィスは胆汁酸の再吸収を阻害するため、その分便とともに胆汁酸も排泄されます。
胆汁酸の原料にはコレステロールが含まれるため、グーフィスにはコレステロールの低下作用も見込めます。
グーフィスはもともと、高脂血症改善薬の探索において見出された化合物を基に構造展開された低分子化合物です。

グーフィスは胆汁酸の再吸収阻害作用を有することから、排泄された胆汁酸を補充するために、コレステロールから胆汁酸合成が促進され、その結果、LDLコレステロール濃度が低下し、脂質関連の検査値に影響を及ぼすのではないかという懸念がある。
こうした点について、エロビキシバットの承認審査報告書では、国内第3相臨床試験でLDLコレステロールは10%程度低下したが、「臨床的に問題となる可能性は低い」との見解を示している。
インタビューフォームでも、副作用発現の項目にコレステロールに関する臨床検査値の報告はないことから、同薬がコレステロールに及ぼす影響は、許容範囲であることが推測される。

グーフィスと似た作用機序の脂質異常症治療薬にゼチーアがある。
ゼチーアは小腸コレステロールトランスポーター阻害剤である。

ゼチーアの副作用の主なものは,臨床試験では便秘15件(3.0%),発疹12件(2.4%),下痢11件(2.2%),腹痛10件(2.0%),腹部膨満及び悪心・嘔吐のそれぞれ8件(1.6%)となっている。
便秘もあるけど下痢もある。どやさ。

グーフィスの特徴

グーフィスは回腸末端の胆汁酸トランスポーターへ直接作用し、体内への吸収はわずかです。

グーフィスは長期投与試験において(52週間)、良好な排便状況が維持されました。
しかし、漫然と継続投与しないよう、定期的に投与継続の必要性を検討する必要があります。

グーフィスの初回自発排便発現までの時間の中央値は5.2時間。
用法は「1日1回食前」であるが、夕食前に飲んだ場合、夜間に排便したくなる可能性もあるので、飲み始めは朝食前のほうがいいだろう。

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