2025年10月8日更新.2,645記事.

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シュアポストとグルファストの違いは?グリニド系速効型インスリン分泌促進薬の比較

シュアポスト(レパグリニド)とグルファスト(ミチグリニド)

糖尿病治療において「食後高血糖の改善」は大きな課題です。空腹時血糖が安定していても、食後の血糖値が高くなると血管合併症のリスクが増すことが知られています。

この「食後高血糖」にターゲットを絞った薬剤が グリニド系薬剤(速効型インスリン分泌促進薬) です。日本で使われている代表的な製剤には、

・シュアポスト(一般名:レパグリニド)
・グルファスト(一般名:ミチグリニド)
・ファスティック/スターシス(一般名:ナテグリニド)

があります。いずれも同じグリニド系に属し、食直前に服用するという点では共通していますが、薬理作用や排泄経路、低血糖リスク、腎機能障害患者への使いやすさなどに違いがあります。

グリニド系薬剤とは?

グリニド系薬剤は「速効型インスリン分泌促進薬」に分類されます。
ナテグリニド(ファスティック/スターシス)、ミチグリニド(グルファスト)、レパグリニド(シュアポスト)が代表的です。

作用機序
・スルホニル尿素薬(SU薬)と同様に、膵β細胞の ATP感受性K⁺チャネル(KATPチャネル) を閉鎖することで膜脱分極を起こし、Ca²⁺流入を介してインスリン分泌を促進する。
・SU薬との違いは「結合様式・解離速度」。グリニド系はチャネルからの解離が速く、インスリン分泌がすぐ始まり、すぐ終わる。

特徴
・速効性・短時間作用:服用からインスリン分泌までが非常に速い。
・食後高血糖改善に特化:空腹時血糖の改善効果は限定的。
・低血糖リスクはSU薬より低い:ただし、薬剤ごとに違いがある。

シュアポスト(レパグリニド)の特徴

・発売年:2011年 5月
・一般名:レパグリニド
・服用タイミング:食直前10分以内
・作用時間:2~4時間程度(比較的長い)
・排泄経路:主に胆汁排泄型(肝臓から排泄される)
・臨床的特徴:
 空腹時血糖も下げる作用があり、結果として 低血糖リスクはやや高め。
 腎機能障害患者でも使いやすい。添付文書では「重度の腎機能障害のある患者に慎重投与」と記載。
 糖尿病患者は腎障害を伴うことが多いため、臨床現場では選びやすい薬剤。

グルファスト(ミチグリニド)の特徴

・発売年:2016年 6月
・一般名:ミチグリニドカルシウム水和物
・服用タイミング:食直前5分以内
・作用時間:2~3時間(短い)
・排泄経路:腎排泄型
・臨床的特徴:
 食直後の血糖上昇を鋭く抑える設計。
 空腹時血糖への影響は少なく、低血糖リスクは比較的低い。
 添付文書では「腎機能障害のある患者に慎重投与」とあり、腎機能が低下している患者には使いにくい側面がある。

服用タイミングの違い

シュアポスト:食直前10分以内

グルファスト:食直前5分以内

いずれも「食直前」服用ですが、厳密にはグルファストの方がタイミングをシビアに求められます。これは作用発現がより早く、持続が短いことに由来します。

排泄経路の違いと臨床的意味

シュアポスト(胆汁排泄型)
・腎機能障害があっても影響が少なく、高齢者や腎障害患者に使いやすい。

グルファスト(腎排泄型)
・腎機能障害があると血中濃度が上昇する可能性があるため慎重投与。

糖尿病患者には腎障害を合併している人が多いため、腎機能に応じて薬剤を選択することが重要です。

血糖改善作用の違い

シュアポスト
・食後血糖だけでなく空腹時血糖も下げる傾向 → 効果が広いが低血糖リスクが増える。

グルファスト
・食後血糖のピークを集中的に抑える → 空腹時血糖はほとんど変わらず、低血糖リスクが少ない。

副作用の違い

両者に共通する副作用:
・低血糖
・肝機能障害
・消化器症状(腹部不快感など)

違いとしては、
・シュアポスト:低血糖の頻度がやや高い
・グルファスト:低血糖は少ないが、腎機能障害患者では注意

グリニド系の位置づけ

現在の糖尿病治療はメトホルミンを中心に、SGLT2阻害薬、DPP-4阻害薬、GLP-1受容体作動薬などが主流です。
その中でグリニド系の処方は減少していますが、食後高血糖が主体の患者 には依然として有用です。特に:

・食後高血糖が主症状
・空腹時血糖は高くない
・インスリン分泌能がある程度保たれている

こうした患者には適応があります。

比較表:シュアポストとグルファスト

項目シュアポスト(レパグリニド)グルファスト(ミチグリニド)
投与タイミング食直前10分以内食直前5分以内
作用時間約2~4時間約2~3時間
空腹時血糖への影響下げる → 低血糖リスクありほぼ影響なし
排泄経路胆汁排泄腎排泄
慎重投与重度の腎障害腎障害全般
低血糖リスクやや高い低い
臨床での強み腎障害患者にも使いやすい食後高血糖に鋭く対応

服薬指導のポイント

食直前に服用すること
・シュアポスト:10分以内
・グルファスト:5分以内
→ 食事を抜くときは絶対に服用しない。

低血糖の症状を説明
・手の震え、冷や汗、動悸、強い空腹感
・発現したらブドウ糖を摂取するよう指導

腎機能の確認
・特にグルファストは腎障害で血中濃度が上がる可能性 → 患者背景を確認する。

まとめ

シュアポスト(レパグリニド)とグルファスト(ミチグリニド)は、どちらもグリニド系の速効型インスリン分泌促進薬。

・投与タイミング:シュアポストは食直前10分以内、グルファストは5分以内。
・作用時間:シュアポストはやや長く、空腹時血糖も下げる → 低血糖リスクがある。
・排泄経路:シュアポストは胆汁排泄で腎障害患者に使いやすい。グルファストは腎排泄で腎機能障害では注意。
・臨床的には大きな差はないが、患者背景(腎機能・低血糖リスク)に応じて薬剤選択される。
・いずれも「食後高血糖が主体」の患者に適応があり、服薬指導では 食直前服用の徹底 が最重要。

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