シングレア錠５ｍｇとチュアブル錠５ｍｇの違いは？

錠剤とチュアブル錠

シングレア、キプレスの剤形・規格には、錠１０ｍｇ、錠５ｍｇ、チュアブル錠５ｍｇ、細粒４ｍｇがある。
（シングレアＯＤ錠１０ｍｇ、キプレスＯＤ錠１０ｍｇも追加になり、さらに混乱する）

シングレア錠５ｍｇなんてのが発売されていたことについては、うろ覚えでした。使われているのを見たことがない。
気管支喘息に対しては１０ｍｇだけですが、アレルギー性鼻炎に対しては５～１０ｍｇで投与できる。

添付文書に以下のように書かれている。

モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。

錠剤とチュアブル錠でバイオアベイラビリティが違う、ってちょとショッキングなんですけど。
徐放錠的な加工がしてあるわけでも無いのに。意図的に違いを作ったわけではなく、結果的にそうなってしまったという感じ。

医薬品の成分が同じというだけでは同じように効くとは限らない、ということは、「ジェネリックどうなんだろう？」という疑念も抱かざるを得ない。
先発メーカーの錠剤とＯＤ錠にしても、全く同じとは言えない。

とにかく、シングレア錠の５ｍｇの在庫が無いからといって、アレルギー性鼻炎にチュアブル錠５ｍｇを使ったり、チュアブル錠が無いからといって、小児に錠５ｍｇを使ったりすることは適応上の問題だけではなく、薬効に影響する可能性もあるので止めましょう。

シングレア錠とチュアブル錠の薬物動態は違う？

シングレア錠はフィルムコーティング錠（ＦＣ錠）であり、チュアブル錠とは薬物動態に違いがある。
成人において、チュアブル錠１０ｍｇとＦＣ錠１０ｍｇの薬物動態を比較したデータによれば、チュアブル錠では最高血中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）は1.9±0.3時間、ＦＣ錠ではＴｍａｘは3.9±1.4時間であった。

また、チュアブル錠の最高血中濃度（Ｃｍａｘ）は494±83ng/mL、ＦＣ錠は333±110ng/mLであり、チュアブル錠の方がＣｍａｘは高い。
消失半減期にはそれほど差がないが、体内に取り込まれた薬の量を示す指標である血漿中濃度－時間曲線下面積（ＡＵＣ）も、チュアブル錠2938±583ng・hr/mL、ＦＣ錠2448±779ng・hr/mLと違いが出ている。
つまり、チュアブル錠の方がＦＣ錠と比較してバイオアベイラビリティが高いのである。

チュアブル錠とＯＤ錠の違いは？

チュアブル錠（咀嚼錠）は、噛み砕いて服用するもので、通常の錠剤と同様、消化管吸収される。
口腔内崩壊錠と同様、水なしで飲めるが、口腔内崩壊錠が唾液で自然に崩壊するのに対し、チュアブル錠は咀嚼しなければ錠剤の形状が口腔内でしばらく維持される。
一般に、通常の錠剤よりも大型で、噛み砕かないと飲み込みにくい。
水と一緒に飲む通常の錠剤が苦手な小児や、水分制限のある透析患者などに投与される。

参考書籍：日経ＤＩ2014.8