2019年4月18日更新.3,408記事.6,019,029文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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同じ酵素で代謝される薬には相互作用がある?

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基質薬同士で相互作用は起こらない?

例えば、CYP3A4で代謝される薬が2種類併用されていたとする。何らかの相互作用が起こるのではないかと危惧する。しかしただ同じ代謝酵素で代謝されるというだけでは相互作用は起こらない。

相互作用のメカニズムのうち、阻害のパターンは3つに大別できます。
競合阻害、非競合阻害、MBI(mechanism based inhibition)です。

・競合阻害
阻害剤が、基質と酵素上の同じ部位に可逆的に結合して基質が代謝されにくくなる。

・非競合阻害
阻害剤が酵素の別の部位に可逆的に結合することによって酵素の立体構造が変わって基質が代謝されにくくなる。

・MBI
阻害剤が酵素によって代謝され、その代謝物が酵素に共有結合することによって、酵素が活性を失ったり不安定になって分解される。
その結果、基質が代謝されなくなる。

競合阻害の作用は基質でさえあれば酵素の認識部位と親和性があるので必ず持っています。
これは生化学などで習うことなので、多くの薬剤師が基質薬同士を併用すると相互作用があると考えてしまうようです。
しかし、これは一般に基質薬の濃度が非常に高くなった場合であり、臨床用量では起きません。
あくまで阻害薬あるいは誘導薬と併用した場合にリスクがあると理解する。

参考書籍:ファーマトリビューン2011.4

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横紋筋融解症の症状が認められた男性 原因は?

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薬剤師

42歳男性。体重62kg。脂質異常症と高血圧症を指摘されており、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬(ARB)とスタチン系薬剤による治療を継続していた患者。病院で腎移植後、免疫抑制剤としてシクロスポリン(CyA)による治療が開始となった。1年後の定期健診において筋痛や脱力といった症状、CK (CPK)が基準値の10倍以上の上昇、そしてミオグロビン尿といった明らかな横紋筋融解症と診断される症状が認められた。最も考えられる原因は何か?
A. CyAがARBの主たる代謝酵素を阻害した
B. CyAがスタチン系薬剤の主たる代謝酵素を阻害した
C. CyAによりARBの肝排泄時の肝取込トランスポーターが阻害された
D. CyAによりスタチン系薬剤の肝排泄時の肝取込トランスポーターが阻害された
E. CyAの投与量そのものが過剰であった

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