2019年1月15日更新.3,352記事.5,843,859文字.

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テルネリンはα2作動薬?

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中枢性筋弛緩薬

中枢性筋弛緩薬とひとまとめにしてあるが、作用機序は様々。
ベンゾジアゼピン系薬も筋弛緩作用をもつ。

クロルフェネシンは脊髄の多シナプス反射(介在ニューロンがあるような反射)を抑制することで筋弛緩作用を示します。
単シナプス反射(感覚神経→運動神経と直接つながっている反射)は抑制しません。
単シナプス反射の例(ほぼ唯一の例)は膝を叩いたら足が動く(膝蓋腱反射)ことです。
多シナプス反射は、ほとんどの反射です。

チザニジンは、中枢性α2受容体刺激作用を持ちます。

トルペリゾン、エペリゾンは多、単シナプス反射を両方抑制することで筋弛緩作用を示します。

バクロフェンはGABA誘導体で、GABAB受容体に作用します。

アフロクアロンは脊髄から上位中枢の介在ニューロンを抑制することにより筋弛緩作用を示します。

テルネリンの特徴は?

テルネリンの作用機序は、

チザニジンは中枢性のアドレナリンα2作動効果を有し、脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張緩和作用を有する。

中枢性α2作動薬といえば、メチルドパ。

メチルドパは降圧剤。
テルネリンは筋弛緩剤。

共通点はあまりなさそうな気もするけど、テルネリンの副作用「循環器 (0.1%~5%未満) 血圧低下」はけっこう多いので注意。

・イミダゾリン誘導体で、α2アドレナリン受容体に作用する。脊髄多シナプス反射を抑制することに加えて、低用量で疼痛緩和作用がある。

中枢性筋弛緩薬

脊髄、脳幹における単シナプスおよび多シナプス反射を抑制し抗痙縮作用を現すと考えられる。

適応は脳血管障害、脳性麻痺、脊髄小脳変性症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、後縦靭帯骨化症、脊髄損傷等に伴う痙性麻痺、緊張型頭痛、腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、筋クランプ(こむら返り)等における局所性筋緊張亢進である。

トルペリゾン(ムスカルム)、エペリゾン(ミオナール)、アフロクァロン(アロフト)等は比較的穏やかな作用を有し、最初から一定量を投与する。
チザニジン(テルネリン)、バクロフェン(リオレサール、ギャバロン)は作用が強く、少量から開始し漸増する。

痙性麻痺には症状の強さに応じて使い分ける。
痙縮が軽度~中等度であれば作用の穏やかな前者を、高度であれば作用の強い後者を用いる。

共通の副作用として眠気、ふらつき、めまい、頭痛等の精神神経系症状、悪心、嘔吐、食欲不振等の消化器系症状がある。

抗不安薬のジアゼパム(セルシン、ホリゾン)、エチゾラム(デパス)は中枢性筋弛緩薬としても使用される。

中枢性筋弛緩薬は、脊髄・脳幹における単シナプスおよび多シナプス反射を抑制することにより抗痙縮作用を生じるとされている。

以下のような場合に処方される。
・緊張型頭痛、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群などにおける局所性筋緊張亢進。
・脳血管障害、脳性麻痺、脊髄小脳変性症、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、後縦靭帯骨化症、脊髄損傷などに伴う痙性麻痺。

症状が軽度~中等度であれば、作用の比較的穏やかなトルペリゾン、エペリゾン、アフロクアロンなどを処方し、症状が高度であれば、作用の強いバクロフェン、チザニジンなどを処方するようにする。
そして、バクロフェン、チザニジンのような、作用の強い薬剤を処方する場合、はじめは少量から投与を開始し、その効果をみながら、徐々に投与量を増加していく。

中枢性筋弛緩薬のほとんどは経口投与されるが、メシル酸プリジノールのみは静脈内投与が可能である。
中枢性筋弛緩薬のほとんどは「小児に対する安全性は確立されていない」とされているが、バクロフェンは小児に対する投与も可能である。
中枢性筋弛緩薬を服用する場合、最も高頻度にみられる副作用は、眠気・めまい・ふらつきなどの中枢神経症状です。

ダントリウムと悪性症候群

筋肉が収縮するとき、筋肉細胞にある筋小胞からカルシウムが遊離します。

悪性症候群ではこのカルシウム遊離が暴走し、筋肉の強剛が起こっています。

ダントロレンナトリウムの作用としては、末梢の骨格筋に直接作用し、カルシウムの遊離を阻害することで、筋弛緩作用を示し、症状を速やかに改善するといいます。

ダントレンナトリウムは細胞膜の構成物質であるリン脂質の分子間結合を強化することが電子顕微鏡レベルで証明されています。

そこから、悪性症候群で損傷したり、恒常性を崩した細胞膜を修復するという作用もあると考えられます。

ギャバロンの特徴は?

GABAは血液脳関門を通過しないため、脳内に移行できるGABA関連化合物開発を目的としてGABAの構造にクロルフェニル基を導入してできた薬物。最初の意図に反して、脳内での作用はGABAのそれとは異なっていた。その後バクロフェンは、従来のGABA受容体すなわちGABAA受容体には著しく親和性が低いことが明らかとなり、詳細な検討の結果、従来とはことなる受容体すなわちGABAB受容体に結合して作用を発現することが明らかになった。バクロフェンは、GABAB受容体の特異的なアゴニストである。

ムスカルム、エペルの特徴は?

アミノケトン化合物で、トルペリゾンは脊髄において単および多シナプス反射を抑制する。動物実験では抗痙れん作用があり、強直性痙れんを強く抑制する。
エペリゾンは、単および多シナプス反射抑制とγ‐系を介して筋紡錘の感度を緩和することにより筋弛緩作用を発現するが、それに加え血管平滑筋に対するCa2+拮抗作用と交感神経抑制作用血管を拡張して、血行不良を改善する。

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