2019年3月22日更新.3,397記事.5,981,261文字.

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三環系抗うつ薬と四環系抗うつ薬の違いは?

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三環系抗うつ薬と四環系抗うつ薬

三環系抗うつ薬と四環系抗うつ薬の違い。
環状構造が3つと4つという構造式の違いだけではない。

四環系抗うつ薬

四環系抗うつ薬の特徴
・三環系やSSRI、SNRIと比較すると即効性があり、飲み始めてから4日程度で効果が発現する。
・三環系と同様に、抗コリン作用による副作用(口渇、排尿困難など)を伴う場合があるが、三環系抗うつ薬に比べて軽いことが特徴とされる。
・四環系抗うつ薬は三環系抗うつ薬よりも抗ヒスタミン作用が強い。

四環系抗うつ薬の作用機序
ミアンセリンとセチプチリンは、α2遮断、α1遮断、弱い抗コリン作用を持つ。主作用はα2遮断作用によるNA放出促進→抗鬱。α1遮断→セロトニン拮抗や抗コリン作用は副作用のほう。
マプロチリンは、三環系と同じようなカテコラミン(セロトニンの再取り込み阻害作用はない)の再取り込み阻害作用を示すが、抗コリン作用はほとんど示さない。

四環系抗うつ薬は、三環系抗うつ薬よりも副作用が少なく、即効性もあります。

不安や焦燥を鎮め、不眠を緩和する効果があります。

セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害する。
他にもシナプス後部のヒスタミンH1受容体、アセチルコリンのムスカリン受容体、アドレナリンα1受容体なども遮断するため副作用が多い。

三環系をいくらかマイルドにした薬。
三環系抗うつ薬に比べ抗うつ効果はやや劣るが、心毒性などの副作用がより少ないといわれています。
抗うつ効果に物足りなさがある。

一部の薬は催眠効果にすぐれる。

三環系抗うつ薬

三環系抗うつ薬の特徴
・臨床効果が現れるのに飲み始めてから1~2週間はかかるため、そのことに留意して服用する必要がある。
・一般に、選択的作用が比較的低い。
・副作用(主に口渇、便秘、排尿困難など)を伴う場合がある。また、この排尿困難の副作用を逆手に取り、夜尿症の治療に三環系抗うつ薬を用いるケースもある。

三環系抗うつ薬の作用機序
シナプス前部のセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを療法とも阻害するが、その他にもシナプス後部のヒスタミンH1受容体、M1受容体、α1受容体なども遮断するので副作用が多い。

三環系抗うつ薬は、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害しますが、その他のヒスタミンH1受容体、ムスカリン性アセチルコリンM1受容体、アドレナリン性α1受容体なども阻害し、副作用が発現します。
三環系抗うつ薬は第1世代の抗うつ薬で、セロトニンとノルアドレナリンの非選択的な取り込み阻害作用を持っています。

安定した治療効果は得られますが、その効果発現には1週間以上かかります。
うつ病に対する改善率が70~80%と非常に高く、現在でも抗うつ薬の中心的存在です。

しかし、抗コリン作用や抗アドレナリンα1作用などの副作用に関係する作用を多く持ち、その使用については有害作用に対する十分な注意が必要な薬剤です。

また、三環系抗うつ薬はうつ病以外にも不安障害、摂食障害、強迫性障害などにも効果があります。
新しい抗うつ薬が上市されたとはいえ、三環系抗うつ薬は、その治療効果の高さゆえに臨床に欠かせない抗うつ薬である。

重症うつ病に対しての治療効果は、SSRIやSNRIを凌ぐという報告も多数存在している。
反面、副作用も多いため、適応や用量設定に注意が必要である。

セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害する。
他にもシナプス後部のヒスタミンH1受容体、アセチルコリンのムスカリン受容体、アドレナリンα1受容体なども遮断するため副作用が多い。
セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害するが、その他にもシナプス後部のヒスタミンH1受容体、アセチルコリンのムスカリン受容体、アドレナリンα1受容体なども遮断するため副作用が多い。

効果は、クロミプラミン、イミプラミン、アミトリプチリンの順で強い。

三環系抗うつ薬の体内動態はフェノチアジン系抗精神病薬に類似している(代謝は主にCYP2D6)。

三環系抗うつ薬は、催眠・鎮静、自律神経・循環系副作用を起こし、これはノルアドレナリン・アセチルコリン・ヒスタミン等の受容体遮断作用によると考えられているが、尿閉は抗コリン作用(三環系)やノルアドレナリン再取り込み阻害作用(SNRI等)によっても起こり、錐体外路系副作用(ドパミン拮抗性またはセロトニン作動性による)を起こす薬(アモキサピン、スルピリド、SSRI)もある。

過量服薬にて致死的となりうる。
常用量で重篤な副作用が起こることは少ないが、三環系の過量服用による致命率は、抗精神病薬やベンゾジアゼピン系薬物に比べて高い。
効果は強いが、副作用が多い。

強力な抗うつ効果。
抗コリン、抗α1、キニジン様作用等強い。

1回の処方総量がイミプラミン換算で、約1000mgを超えないこと。

てんかん患者では痙攣助長作用に、高齢者では起立性低血圧・心毒性・尿閉・便秘(イレウス)に注意。

副作用の多くは、抗コリン作用によることを頭に入れておく。
起立性低血圧による失神・昏倒が病室・廊下・便所・浴室などで起こりうる。

三環系抗うつ薬の心毒性

三環系抗うつ薬の多くは、心臓や脳の細胞のナトリウムチャンネル阻害という作用で電解質バランスを変化させて機能を障害し、不整脈やてんかん発作のようなけいれんを起こしたりします。

これを細胞毒性といい、重篤な症状になるので、処方の際には必ず注意を喚起するようにします。

トリプタノール

アミトリプチリンは抗コリン作用が最も強い。

鎮静作用が強いので、就寝前に服用させることが有効である。

強い不穏や激越状態にある比較的若い患者が適応となる。

三環系抗うつ薬の代表。

神経間隙のノルアドレナリンおよびセロトニンの量を同じ程度に増加させ、抗うつ作用を発揮するといわれている。

意欲面の改善に優れた効果を発揮する。

しかし、抗コリン作用も強く、副作用に注意する。

特に高齢者ではより少量から用いるようにすべきである。

アナフラニール

イミプラミンに対してクロミプラミンは気分高揚作用が強く、速効性があり、点滴静注が可能である。

クロミプラミン(アナフラニール)はセロトニンにより働くため、強迫症状や不安・焦燥によいとされ、また点滴静注が可能である。

神経間隙のノルアドレナリンやセロトニンの量を増加させ、抗うつ効果を発揮する。

しかし、ノルアドレナリンよりもセロトニンの量を増やす作用が強力であるとの報告が多い。

通常、成人では1日25~50mgから開始して、効果をみながら増減する。

抗うつ効果は強力であるが、抗コリン作用による口渇、便秘といった副作用も多く注意が必要である。

トフラニール

イミプラミンは最も早く発売された標準的抗鬱薬であり気分高揚作用が強いが、効果発現は遅い。

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慢性心不全の適応症をもつ薬剤は?

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薬剤師

下記の治療薬の中で添付文書上、慢性心不全の適応症をもつ薬剤はどれか。2つ選べ。
a. メトプロロール(商品名:ロプレソール錠等)
b. カルベジロール(商品名:アーチスト錠等)
c. エプレレノン(商品名:セララ錠)
d. インダパミド(商品名:ナトリックス錠等)
e. ロサルタン(商品名:ニューロタン錠等)

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