2018年12月17日更新.3,341記事.5,769,925文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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レスキュラとキサラタンの違いは?

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プロストとプロストン

レスキュラはイソプロピル ウノプロストン。
で、プロストン系。

キサラタンはラタノプロスト。
で、プロスト系。

プロストン系とプロスト系。
違うらしい。

事業紹介  アールテック・ウエノについて  アールテック・ウエノ

アールテック・ウエノの自社開発品であるレスキュラ®点眼液0.12%は、プロストンを使った世界初の緑内障・高眼圧症治療薬です。 レスキュラ®点眼液0.12%にはイオンチャネル(BKチャネル)開口薬としての薬理作用があり、眼圧下降作用だけでなく、視神経保護作用(in vitro)や正常眼圧緑内障おいて眼血流改善作用があることが報告されています。1994年の発売以来、世界45カ国で50万人以上の患者様に処方され、ロングセラーを誇っています。

詳しく調べたことがなかったので知らなかった。
アールテック・ウエノ。

プロストとプロストン(レスキュラ®点眼液0.12%)-構造の違い- コラム「開発の経緯」 レスキュラ®点眼液0.12%について レスキュラ®点眼液0.12%(レスキュラドットコム)

PGは生体内において2種類の代謝酵素による代謝を受け、多彩な生理活性が不活化される。上野隆司博士がプロスタグランジンの研究をしている過程において、それまで活性がないと考えられていた代謝型PG(プロストンと称する)がある特定の活性を有することを見出した。その後プロストンの研究が進められる中で、眼圧下降作用が強く、眼局所刺激作用をよく分離したイソプロピルウノプロストンが発見され、開発された。ウノプロストンはFP受容体作動活性が殆ど無い。従って、2つの薬剤は異なるコンセプトで開発された化合物である。

レスキュラは、プロスタグランジンF2α製剤ではあるけれども、プロスタグランジンF2α活性は不活化されていると。なんじゃそら。

ウノプロストンはPGF2α活性が不活化されたプロストンのため、PGF2αの受容体であるFP受容体には殆ど反応しない。緑内障治療薬のウノプロストンは1994年に上市されたが、FP受容体には殆ど反応しないので、FP受容体作動薬としては眼圧下降作用が説明できず、その薬理作用が長い間不明であった。

つまり、後付けの理由でイオンチャネル開口という機序が付け加えられたわけだ。

じゃあ、プロストン系とプロスト系の併用、キサラタンとレスキュラの併用ってのもアリなのかな。

レスキュラとキサラタンの併用

プロスタグランジン関連薬のもつ眼圧低下作用の主な機序は房水流出促進によるものですが、房水流出の経路として、主経路(経線維柱帯流出路)と副経路(経ぶどう膜強膜流出路)があります。

プロスト系はFP受容体を介して主に副経路からの房水流出を促進しますが、プロストン系はFP受容体に反応せず、細胞膜のイオンチャネルを開口することで収縮した線維柱帯細胞が弛緩し、主経路でも房水流出を促進します。
※ただし、これらプロスタグランジン関連薬の2種併用について「有効」「無効」それぞれの報告があります。レスキュラとキサラタン、同じプロスタグランジン製剤だが併用? 日経DI掲載クイズ QUIZ 薬剤師さんなら簡単? ちょいむず?

実際このような処方は見たことありませんが。

併用するなら、別のメカニズムのほうがよさげ。

ルミガンはプロスタマイド系?

新しい緑内障治療薬「ルミガン」はプロスタマイド系の治療薬。

プロスタグランジン系の緑内障治療薬にはラタノプロスト(キサラタン)、ウノプロストン(レスキュラ)、トラボプロスト(トラバタンズ)、タフルプロスト(タプロス)がありますが、ビマトプロスト(ルミガン)はプロスタグランジンF2受容体ではなく、プロスタマイド受容体に作用します。

プロスタグランジン関連点眼薬の特徴は?

緑内障治療薬の中で第一選択とされているのは、プロスタグランジン関連薬とβ遮断薬で、いずれも眼圧効果効果が高く、また、縮瞳や散瞳を起こさず、眼の調節機構に影響を及ぼさないことが大きなメリットとされています。

ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進する。

β遮断薬ほど全身性の副作用の心配がなく、眼内の血流増加作用も認められ、高い効果が期待できると考えられています。

イソプロピルウノプロストンとラタノプロストでは、眼圧の下降作用は、ラタノプロストの方が強いと言われています。

機序は不明ですがラタノプロストは、1日2回の点眼で眼圧下降効果が低下するという報告もあります。

プロスタグランジン関連薬

緑内障治療薬の中で第一選択とされているのは、プロスタグランジン関連薬とβ遮断薬で、いずれも眼圧効果効果が高く、また、縮瞳や散瞳を起こさず、眼の調節機構に影響を及ぼさないことが大きなメリットとされています。

ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進する。

β遮断薬ほど全身性の副作用の心配がなく、眼内の血流増加作用も認められ、高い効果が期待できると考えられています。

イソプロピルウノプロストンとラタノプロストでは、眼圧の下降作用は、ラタノプロストの方が強いと言われています。

機序は不明ですがラタノプロストは、1日2回の点眼で眼圧下降効果が低下するという報告もあります。

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