更新日:2015年10月22日.全記事数:3,190件.

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アコファイドは世界初の機能性胃腸症治療薬?


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アコファイドの作用機序は?

アコファイド(アコチアミド)はコリンエステラーゼを阻害してアセtルコリンの分解を抑制することで、胃の正常な運動機能を取り戻す薬です。

胃の運動は、食事をしたときに副交感神経から分泌されるアセチルコリンによって起こる。
アセチルコリンが平滑筋のムスカリン受容体(主にM3受容体)に結合することで、胃の収縮や胃酸の分泌が生じる。
しかしFD(機能性胃腸症)患者では、心理的ストレスなどによりアセチルコリンの分泌能が弱まり、胃の運動機能が低下している。
そのために起こる諸症状に、コリンエステラーゼ阻害薬のアコファイドが奏功する。

アコファイドの特徴は?

アコチアミド塩酸塩水和物は、ゼリア新薬によって創製された新規化合物であり、消化管運動に重要な役割を果たす神経伝達物質アセチルコリンの分解酵素である末梢のアセチルコリンエステラーゼを阻害することにより、胃運動の低下および胃からの食物排出遅延を改善させ、FDの自覚症状のうち食後膨満感、上腹部膨満感、早期満腹感を改善します。

ローマIII基準で診断されたFD患者を対象に有効性を証明した世界初のFD治療剤として、アコファイド(R)錠は世界に先駆けて日本で発売されることになります。アコファイド(R)錠はFDを適応症とする初めての治療薬となることから、FDの疾患啓発や早期の市場構築、製品価値の最大化を図るために、両社で共同販促活動を行います。アステラス製薬:機能性ディスペプシア治療剤「アコファイド(R)錠100mg」の製造販売承認取得のお知らせ

アコファイドは世界初の機能性胃腸症治療薬。

ガナトンとかガスモチンと似たような薬。

ガナトンとかガスモチンの適応症名は慢性胃炎。

ガスモチンの作用機序は、胃や十二指腸に存在するセロトニン5-HT4受容体を刺激して、アセチルコリンの遊離を増大させ、アセチルコリンの作用により消化管運動促進作用および胃排出促進作用を示す。

ガナトンはドパミンD2受容体拮抗作用によりアセチルコリン(ACh)遊離を促し、更にアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用を有しており、遊離されたAChの分解を阻害する。これらの協力作用により消化管運動亢進作用を示す。

アセチルコリンエステラーゼ阻害作用ってことはガナトンに近いのかな。

とにかく、アセチルコリンの作用を増強して、消化管の働きを高める。

これといって真新しい薬ではないような。

消化管運動賦活薬とは?

消化管運動賦活薬は、消化管の神経叢と平滑筋に作用して運動機能異常を改善する効果が期待される。

ドパミン受容体拮抗薬のイトプリド(ガナトン)は、ドパミンD2受容体拮抗作用とアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を併せもち、アセチルコリンの遊離を促進するとともに遊離したアセチルコリンの分解を阻害するという2つの働きで消化管運動賦活作用を発揮する。

オピオイド受容体作動薬のトリメブチン(セレキノン)は、オピオイドμ受容体刺激作用およびオピオイドμ受容体拮抗作用により、消化管の運動を改善する。

また、メトクロプラミド(プリンペラン)、ドンペリドン(ナウゼリン)、スルピリド(ドグマテール)などのドパミンD2受容体拮抗薬も用いられてきた。

現在、消化管運動賦活薬としてもっとも繁用されているモサプリド(ガスモチン)は、胃・十二指腸に存在するセロトニン5-HT4 受容体を刺激してアセチルコリンの遊離を増大させ、アセチルコリンの作用により消化管運動促進作用および胃排出促進作用を示す。

参考書籍:クレデンシャル2011.12

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