更新日:2016年12月21日.全記事数:3,079件

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ビスホスホネート製剤はなぜ月1回でも良いのか?


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ビスホスホネート週1回でも毎日服用でも同じ効果?

ビスホスホネートはミネラルとの親和性が高く、服薬後は骨の中に取り込まれ長く骨に留まる性質があります。
1日の量を毎日飲んでも、その7倍の量を週1回飲んでも、骨への移行量そのものは同じで、骨で発揮される効果(骨吸収抑制作用)は結果的に同じと考えられます。

なぜ週1回でも効くのか

アレンドロネートおよびリセドロネートにおいては連日投与する低用量製剤と週1回投与ができる高用量製剤が市販されている。

これは、骨のリモデリング周期が約2週間であること、循環血中から骨表面に取り込まれると数週間にわたり蓄積すること、骨表面に付着したアレンドロネートおよびリセドロネートは破骨細胞に取り込まれて作用することから、週1回の投与において連日投与と累積投与量が同じであれば同程度の骨吸収の持続抑制が得られると想定されるため、週1回の服用で骨粗鬆症がコントロールできる高用量製剤が開発された。

リカルボンの4週1回製剤はなぜ50mgなのか

フォサマック/ボナロンの週1回製剤は、5mg×7日で35mg。
ベネット/アクトネルの週1回製剤は、2.5mg×7日で17.5mg。

しかし、リカルボン/ボノテオの4週1回製剤は、1mg×28日で28mgとはなっていない。
50mg錠です。
なぜか。

腸管から吸収されたビスホスホネート製剤は、骨中に沈着し、一定期間にわたって細胞内に取り込まれることで、骨吸収抑制作用を示すことが知られている。
そのため、服用間隔を延長させたビスホスホネート製剤の開発が試みられ、アレンドロン酸とリセドロン酸では既に週1回服用製剤が使用されている。

リカルボン錠50mg(ミノドロン酸)は、日本初の4週1回投与製剤であり、同成分のボノテオ錠50mgとともに2011年9月に発売された。
月1回の服用で済むため患者の負担は軽減し、長期にわたる服薬コンプライアンスの維持が期待できる。

臨床試験では、ミノドロン酸水和物50mgを4週1回投与した結果、1日1回1mgに対する最終評価時の腰椎平均骨密度変化率の非劣性が確認された。

また、腰椎骨密度変化率と骨代謝マーカー変化率などの検査値の推移は、30mよりも50mgを4週1回投与した方が、1mgを連日投与したときのパターンにより似ていた。

副作用の発現頻度にも大きな差は認められず、胃腸障害に関しては4週1回投与の方が1mg連日投与よりも少なかった。

なお、4週1回投与製剤では、飲み忘れには注意が必要である。

添付文書上は、「服用を忘れた場合は翌日に1錠服用すること」とされているが、原則として起床後の飲食前に服用する薬剤のため、「翌朝」と念を押すといいだろう。

月1回と4週1回

アクトネル錠75mgとベネット錠75mgは月1回。
リカルボン錠50mgとボノテオ錠50mgは4週に1回という用法になっている。

しかしいずれにおいても、同じ曜日で飲んだ方が良いか、月の決まった日にちで飲んだ方が良いか、患者ごとにコンプライアンスの高いほうを選ぶことで問題は無い。

骨折治療薬のコンプライアンス

・骨量増加効果のみられる薬剤でも投薬1年たって初めて明らかになる程度であるし、また骨量増加効果の明らかでない骨質改善薬もある。それゆえ、症状の改善を自覚できずに漫然とした場合、自己中止の確率が高くなる。

・自己中止をできるだけ防止するために、薬剤の有効性を早期から認識できる骨吸収マーカーの低下を投与後3ヵ月後に測定し、患者に薬剤の有効性を開示することが適切な方法と考えられる。骨吸収マーカーのうち、血清TRAP-5b(酒石酸抵抗性酸ホスファターゼ)が、日内・日差変動が小さく、また測定誤差が小さいためビスホスホネート薬やSERMなどの骨吸収抑制薬の効果判定のために最もよい指標となる。

参考書籍:日経DI2012.3

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