オンジェンティスはレボドパと同時に飲んじゃダメ？

オピカポン

コムタン（エンタカポン）と同じ作用機序、ＣＯＭＴ阻害薬であるオンジェンティス（オピカポン）という薬が承認された。

オンジェンティスって言いづらい。一般名のオピカポンのほうが言いやすい。

コムタンには、「1日8回」という驚異的な用法もある（見たことは無いが）。
1日8回飲むとなると、朝昼夕食後と寝る前とあと。。。とにかく24時間÷８＝3時間おきに飲むような間隔。

コムタンの用法は以下の通り。

通常、成人にはエンタカポンとして1回100mgを経口投与する。
なお、症状によりエンタカポンとして1回200mgを投与することができる。
ただし、1日8回を超えないこと。

一方、今回承認されたオンジェンティスの用法は、

本剤は、レボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド塩酸塩と併用する。通常、成人にはオピカポンとして25mgを1日1回、レボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド塩酸塩の投与前後及び食事の前後1時間以上あけて経口投与する。

1日1回とシンプルな用法である。オピカポンは作用が長時間持続することで1日1回投与が可能となった。
半減期自体はエンタカポン同様短いのだが、COMTとの結合親和性が高いため作用が持続し、さらにオピカポンはCOMTとの複合体の解離定数も低くCOMT活性を長時間にわたって失活させるため、長時間の効果を発揮すると考えられている。

しかし、「レボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド塩酸塩の投与前後及び食事の前後1時間以上あけて経口投与する。」という少々やっかいな用法である。

空腹時投与。。。寝る前の用法が良いだろうか。

本剤は、生活習慣、レボドパ含有製剤の投与時間帯等を考慮して適切な投与時間（就寝前等）を定め、毎日一定の時間帯に投与すること。

やっぱり就寝前を推奨している。

さて、なぜこのような用法なのだろうか？

食事の影響
健康成人男性（12例）にオピカポンの錠剤50mgを食後（標準食）に単回経口投与したとき、Cmax及びAUC_0-∞は、空腹時に単回経口投与したときと比べて、それぞれ0.53倍及び0.57倍であった。

食事により、効果が減弱する。

しかし、レボドパ製剤と服用時間をずらす理由についてはわからなかった。
同時投与だと、効果が強くあらわれ過ぎちゃうとか？
レボドパの効果を高めるために服用させてるんだから、ある程度強く出るのは良いと思いますが。