オテズラ開始時はスタートパック使わないとダメ？

オテズラ錠スターターパック

スターターパックといえば、ラミクタールやチャンピックスを思い出す。

ラミクタールの場合は、スタートパックを使わなくてもラミクタール錠２５ｍｇの140錠包装があるので、あえてスタートパックを用意することもない。
チャンピックスも、0.5ｍｇ錠、1ｍｇ錠の包装がそれぞれあるが、スタート時に使う０．５ｍｇの錠数が11錠でよいので、スタート用パックは必要だった。

このたび販売される乾癬治療薬のオテズラ錠にもスターターパックがあるようだ。

オテズラ錠の開始用量は以下のようになっている。

で、オテズラ錠の包装は以下のようになっている。
・オテズラ錠スターターパック：27錠（（10mg×4錠、20mg×4錠、30mg×19錠）×1パック）
・オテズラ錠30mg：56錠（14錠（PTP）×4シート）

つまり、オテズラ錠を開始する際には、必ずスターターパックを使わなければならない。

そして、スターターパックに３０ｍｇ錠が19錠入っているということは、14日分ちょうどがスターターパックになっているというわけだ。

初回投与時に1週間分だけ、というチョイスはなしになる。必ず14日分。
いきなり３０ｍｇで投与するのもなし。

投与開始時に漸増投与を行わなかった場合、悪心、下痢、嘔吐等の発現率が高いことが示されているため、「用法・用量」を遵守すること。

オテズラ再開時にはスタートパックを使わなくて良い？

オテズラの用法用量は、１０ｍｇから初めて３０ｍｇまで増やすという漸増療法となっている。
副作用発現のリスクを考慮し、少ない用量からの投与となっている。

しかし、症状が安定し、オテズラ錠を休薬したあと、また再開するとなった場合、スタートパックを使わなくても良いという話を卸から聞いた。
副作用が心配な患者さんに対してはもちろんスタートパックを用いてもいいが、３０ｍｇからの投与で問題ないという話。
薬剤師的には、あの面倒な入力を避けたいところなので、３０ｍｇからの処方のほうが良いということは言うまでもない。

オテズラの特徴

アプレミラスト（オテズラ）は低分子の経口ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害薬である。
乾癬患者の免疫細胞や表皮組織では、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）を不活性型のＡＭＰに分解する酵素であるＰＤＥ４が過剰に発現している。
そのため、細胞内のｃＡＭＰ濃度が低下し、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）、インターロイキン（ＩＬ）-23、ＩＬ-17などの炎症性サイトカインの産生が亢進している。
アプレミラストがＰＤＥ４を阻害してｃＡＭＰ濃度を高めることで、皮膚や関節での炎症反応を抑制すると考えられている。

アプレミラスト投与時の留意点として、悪心、下痢、嘔吐などの副作用が挙げられる。
これらの消化器症状の発現を低減させるため、添付文書に投与開始時は漸増投与を行うよう記載されている。

ただし、クレアチニンクリアランスが３０ｍＬ／分未満である重度の腎機能障害患者の場合、曝露量が健康成人の約2倍と報告されており、３０ｍｇを1日1回投与すると曝露量がおおむね同程度になると推測されている。