2024年12月18日更新.2,481記事.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたいなと。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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エビリファイはドパミン・システム・スタビライザー?

エビリファイ

エビリファイは抗精神病薬。

の中の非定型抗精神病薬、の中のDSS(ドパミン・システム・スタビライザー)という薬効分類になる。

スタビライザーってのは、安定させるもの、安定化装置みたいな意味らしい。

単純なドパミン受容体刺激薬とか、ドパミン受容体阻害薬とかではない。

バランスをとって働いてくれる、大変便利な薬です。

ドパミンが過剰なときは阻害薬として働き、逆に少ないときには刺激薬として働いてくれる。

こういうのをパーシャルアゴニストと呼ぶ。

メプチンもβ2受容体に対するパーシャルアゴニストだと大塚が言ってた。

エビリファイは少量でうつに効き、大量で躁に効くという不思議な薬。

統合失調症や双極性障害でエビリファイ3mgは有効用量ではありませんが、うつ病治療では3mgが使われる。

DSS(ドパミン・システム・スタビライザー)

ドパミン部分作動薬(DPA)はマイルドな鎮静効果をもつ。

EPS(錐体外路症状)少ない。

アリピプラゾール(エビリファイ)は、ドパミンD2受容体を部分的に刺激する部分作動薬で、これにより、EPS(錐体外路症状)やプロラクチン値上昇が少ないながら、効果発現するとされるが、鎮静効果が弱く、不眠や焦燥感、胃腸症状が初期に出現することがある。

抗うつ効果も期待される。

アリピプラゾール(エビリファイ)は、ドパミンD2受容体を部分的に刺激する部分作動薬で、これによりドパミン神経路を遮断しすぎずEPSやプロラクチン値上昇が少ないながら効果発現するとされるが、鎮静効果が弱く、不眠や焦燥感、胃腸症状が初期に出現することがある。
抗躁効果や抗うつ薬への補助機能としての効果もあるが、統合失調症以外ではEPSが出やすいため注意を要する。

うつ病とエビリファイ

エビリファイは抗精神病薬でありながら「うつ病」にも適応を有する薬です。

ただし、「選択的セロトニン再取り込み阻害剤又はセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤等による適切な治療を行っても、十分な効果が認められない場合に限り、本剤を併用して投与すること。」と記載されているので、併用療法しか認められていない。

アリピプラゾール(エビリファイ)は、他の抗精神病薬とは異なり、後シナプスのドパミン受容体に結合し、ドパミン受容体を遮断すると同時に、ドパミン受容体アゴニスト作用を発揮する。

アンヘドニア(喜びや生き甲斐の消失)はドパミン活性の低下が関与していると考えられており、少量のアリピプラゾールによるドパミン受容体刺激作用が有効であると考えられている。

抗うつ薬で気分や意欲の改善が認められるも、アンヘドニアが残存するケースなどでは、アリピプラゾールの併用が行われている。

薬剤師

勉強ってつまらないなぁ。楽しみながら勉強できるクイズ形式の勉強法とかがあればなぁ。

先生

そんな薬剤師には、m3.com(エムスリードットコム)の、薬剤師のための「学べる医療クイズ」がおすすめ。

1 件のコメント

  • morikanamorikana のコメント
         

    エビリファイは少量でうつに効き、大量で躁に効くという不思議な薬

    少量でうつに効き、大量で躁に効くという理屈がわかりません。エビリファイの成分が特殊なのでしょうか。エビリファイというお薬の優れた点はわかっていても、理屈がわからないと、なかなか安心できません。

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