更新日:2016年4月9日.全記事数:3,124件.

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ザガーロの方がプロペシアよりも効く?


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アボルブとザガーロの違いは?

ザガーロカプセルという脱毛症治療薬が発売された。
成分はデュタステリド。アボルブと同じである。
脱毛症治療薬なので薬価基準未収載。

アボルブは前立腺肥大症治療薬です。
アボルブには0.5mgの規格しかありませんが、ザガーロには0.5mgと0.1mgがあります。

ザガーロの用法は、
「男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。」
前立腺肥大症に使うよりも少量で脱毛症には効果があるようだ。

アボルブに脱毛症の適応付けて、、、って形よりも新しい名称で販売したほうが良かったのかな。
アボルブカプセルと識別できるよう、ザガーロカプセルはカプセル剤皮の色を変更しているという。
また、男性型脱毛症の効能・効果では保険適用外となるため、製品名も変えたようだ。

ザガーロの価格は?

プロペシアの価格は0.2mg錠、1mg錠ともに250円/錠。

アボルブの薬価は2015.9月現在、210.9円/カプセル。
メーカーがどういう価格を提案してくるか、ですが、プロペシアもジェネリック出されて価格を引き下げてくるようなので、ザガーロもあまり高い価格にはしてこないのではないかと。

ザガーロの方がプロペシアよりも効く?

ザガーロはプロペシアよりも効くらしい。
プロペシアの成分であるフィナステリドは、Ⅱ型5-α還元酵素の働きをを阻害しAGAの原因であるDHT(ジヒドロテストステロン)の産生を抑制しますが、アボルブ・ザガーロの成分であるデュタステリドはフィナステリドが作用しないⅠ型5-α還元酵素も阻害するうえ、Ⅱ型5-α還元酵素もフィナステリドの3倍阻害するため、フィナステリドよりもDHTを強力に抑制します。
そのため、アボルブ・ザガーロはプロペシアより脱毛を抑制する効果が高いと考えられています。
デュタステリドは比較試験においても、フィナステリドより高い治療成績を示しております。

デュタステリドとフィナステリド

前立腺肥大症は、中高年男性によく見られる進行性の疾患である。
有病率は高齢になるほど高くなり、60歳代で6%、70歳代で12%とされる。
主な自覚症状としては、頻尿、排尿困難、残尿感などがある。
治療の主な目的は、排尿時の症状を軽減させ、患者の生活の質(QOL) を改善することである。

最もよく用いられる のはα1遮断薬で、交感神経系を遮断することにより尿路平滑筋を弛緩させ、排尿障害を改善する。
タムスロシン塩酸塩(ハルナール)、シロドシン(ユリーフ)などが用いられる。
これら以外の選択肢となるのが、デュタステリド(アポルブ)である。
デュタステリドは5α還元酵素阻害薬であり、前立腺の肥大に関与するジヒドロテストステロンの生成を抑えて前立腺容積を減少させ、排尿障害を改善する。
デュタステリドには男性型脱毛症(AGA)を改善する効果が認められる。

5α還元酵素を阻害するといった作用機序は、 AGA治療薬として販売されているフィナステリド(プロペシア他)と同じである。
AGAの発症には、5α還元酵素によって生成するジヒドロテストステロン(DHT)が深く関係しており、フィナステリドは5α還元酵素を阻害することで脱毛を阻止し、毛髪の数通を増やす。
5α還元酵素には、頭皮を含む全身の毛包に分布する1型と、主に前頭部の毛包や前立腺など、男‘性ホルモンが関与する部位に集中して分布する2型が存在する。

フィナステリドと比較した脱毛症の改善効果が発表されている。
日本を含む国際共同ランダム化比較試験では、AGA患者917人を、プラセポ群、デュタステリド0.02mg群、同0.1mg群、同 0.5mg群、フイナステリド1mg群に割り付け、発毛の程度を比較した。
24週時点における毛髪数を調べたところ、デュタステリド0.02mg群を除く治療薬群で、 プラセポ群より有意に増加した。
さらに、デュタステリド0.5mg群は、フイナステリド1mg群より有意に増加した。
髪の太さにおいても、デュタステリド0.5mg群はフィナステリド1mg群より有意に太くなって いた。
この試験において、薬剤に関連する副作用の発現頻度は、プラセポ群15%、デュタステリド0.02mg群14%、 同0.1mg群21%、同0.5mg群16%、フィナステリド1mg群20%であった。

なお、デュタステリドは男性8231人(日本人57人を含む)の使用例において、前立腺癌の発現率がプラセポ群 (0.5%)に比べて高かった(1.0%)との報告がある。
また、カプセルの内容物が口腔粘膜を刺激する可能性があるため、患者には、カプセルを噛んだり開けたりせず服用するよう指導すべきである。

アボルブは脱毛症に効く?

前立腺肥大症治療薬に、アボルブという薬があります。
成分はプロペシアと同じような働きを持つ5α還元酵素阻害薬。
だとすると、脱毛症にも効果ありますね。

プロペシアはハゲにしか適応が無いので、保険が効きません。
そのため1回1万円くらいかかります。
保険が効くアボルブを脱毛症に使えば、安くすむ・・・なんて考えてはいけません。

男性型脱毛症

男性型脱毛症(AGA)は、思春期以降の男性で、前頭部と頭頂部の頭髪が軟毛化して細く短くなり、最終的には額の生え際が後退して頭頂部の頭髪がなくなってしまう現象で、パターン化した脱毛が特徴である。
日本人の場合、20歳代後半から30歳代に かけて著明となり、徐々に進行して40歳代以後に完成される。
AGAは脱毛と呼ばれるが、毛包(毛髪をつくる組織)が消失するのではなく、前頭部と頭頂部の硬毛の成長期が短縮する結果、頭髪が十分な太さに成長する前に抜け落ちていくため、毛が細くなり、抜け毛が増え、毛髪量が減っていく。
すなわち、毛包のミニチュア化現象が病態である。
毛髪の長さは成長期の長さで決まるので、毛髪が短縮し、極端な場合は毛髪が頭皮表面に出現しなくなる。
AGAの発症には、遺伝およびアンドロゲン(男性ホルモン)が関与する。
男性ホルモンのうち、AGAとの関連が大きいのがジヒドロテストステロン (DHT)である。
DHTは、毛乳頭細胞内のアンドロゲン受容体(AR)に結合して生物学的作用を起こす。
この作用は全ての毛髪で同様に働くのではなく、髭に対しては毛の成長を促進するシグナルを出すが、前頭部や頭頂部では毛の成長を止めるというシグナルを出す。
ARは後頭部にはほとんどないが、前頭部や頭頂部にはあり、しかも男性型脱毛部で多く発現している。
DHTは、血中を循環する比較的弱いアンドロケンであるテストステロンから還元酵素の5αリダクターゼによって変換される。
5αリダクターゼにはI型とⅡ型があり、I型はほとんどの毛の毛乳頭細胞に分布しているが、Ⅱ型は前頭部や頭頂部毛の毛乳頭細胞に特異的に分布している。

AGA治療薬

AGAの治療薬として推奨されているのは、OTC薬のミノキシジル(リアップ)外用液と、医療用医薬品のフイナステリド(プロペシア)経口薬である。
ミノキシジルは、血管平滑筋のカリウムチャネルを開放して血管壁を弛緩させる血管拡張薬で、もとは高血圧症の内服薬として開発された。
しかし、副作用として頭髪や体毛の発毛が報告され、脱毛症治療の外用薬として臨床応用された。
ただし、血管拡張作用を持つ全ての治療薬で発毛を認めるわけではなく、ミノキシジルの発毛効果は、血管拡張作用とは関係がないと考えられている。

一方、フイナステリドは、前立腺肥大症の治療薬として開発されたが、使用中にAGAの改善が見られたため、
用量を少なくしてAGA治療薬として開発された。
フィナステリドは、Ⅱ型5αリダクターゼを特異的に阻害し、毛乳頭細胞におけるテストステロンからDHTへの変換を抑制することにより、効果を発現する。
なお、フイナステリドには、公的医療保険が適用されず、自費診療となる。
また、更年期以後に発症する女性型脱毛症には無効であることが確認されている。

デュタステリドの適応症は、前立腺肥大症である。
だが、フイナステリドと同様の作用機序、すなわちI型およびⅡ型5αリダクターゼを阻害することから、毛包のミニチュア化現象を抑制して、毛髪の数量を増やす目的で、AGAに対して適応外使用されている。

5α還元酵素の種類

5αRには、5αRlと5αR2の二種類が存在します。
5αR2は、5αRlよりも3桁強いテストステロンに対して親和性を示します。
いずれも皮膚、肝臓、前立腺、精巣、精嚢で発現しますが、前立腺では5αRlは外腺および若干弱いものの内腺で発現しているのに対して、5αR2の発現は内腺に限定されています。
また前立腺がんでは、5αRl,5αR2いずれも疾患の進展とともに発現は増強されます。

これに対して、前立腺肥大症では5αR2の活性は上昇しますが、逆に5αR1の活性は低下することが報告されています。
これは、前立腺肥大発症には5αR1よりも5αR2がより強く関与していることを示唆していると考えられています。

プロペシアとアボルブの違いは?

5αR阻害薬として最初に登場したのがフィナステリド(プロペシア)です。
フイナステリドは5αR2選択性の阻害薬であり、その阻害様式は競合阻害です。
単剤あるいはα桔抗薬との併用により、前立腺肥大症の症状軽減効果が認められています。

続いて開発されたのがデュタステリド(アボルブ、ザガーロ)です。
フィナステリドと異なり、本薬は5αR1,5αR2をほぼ同等に阻害するデュアル阻害薬です。
フィナステリドと同じく競合阻害ですが阻害活性は一桁増強されています。

投与後の前立腺内DHT濃度に関しフィナステリドよりも強い低減効果が示されています。
臨床試験の両剤間比較では前立腺縮小は同程度ですが、他の薬理指標ではデュタステリドが優れる傾向が示されています。

前立腺肥大には5αR2の関与が大きいものの、デュアル阻害による総体DHT濃度の低減増強が治療効果に反映されていると考えられます。

リアップとプロペシアの違い

リアップの作用機序は、血行促進による発毛促進。

プロペシアの作用機序は、テストステロンがジヒドロテストステロンという脱毛ホルモンに変換するための酵素(5αリダクターゼ)を阻害する。
つまり脱毛防止。

リアップが発毛促進で、プロペシアが抜け毛予防。

二つを使うと相乗効果でさらによい、というわけです。

リアップの主な副作用としては、発毛促進ということで、頭部以外の毛も毛深くなる可能性。
プロペシアの主な副作用としては、男性ホルモンに対する影響による勃起不全の可能性。

リアップはプロペシアと併用すると効果が高い

新製品の「リアップX5」は、医師処方のプロペシア(萬有製薬)との併用で、高い発毛率が立証されている。医薬品「プロペシア」は、使用者の4人に一人は劇的な効果があり、4人に2人は中間的な効果、4人に1人は効果がない、との臨床結果がある。

新発売される「リアップX5」は、プロペシアで中間的な効果しか見られない約半数の人にプロペシアと併用することで、飛躍的な効果が期待できる、という。プロペシアとの併用で、高い発毛効果 理美容ニュース

抱き合わせ商法的な。

何やってもダメな人はダメなんだろうけど。
ドラッグストアに勤めるとセールストーク的なものも身に着けないといけない。
使ってなかったらもっとハゲてましたよ、みたいな。
そういうの苦手。

参考書籍:薬効力 ―72の分子標的と薬の作用―、日経DI2015.1日経DI2015.6

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