更新日:2015年10月22日.全記事数:3,130件.

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セロクラールが痛みに効く?


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NMDA受容体と痛み

NMDA受容体拮抗薬といえばアルツハイマー病治療薬のメマリーを思い浮かべますが、麻酔薬のケタミンもNMDA受容体拮抗薬。

NMDA受容体に結合し、その働きを抑制することにより脳神経細胞の過剰な興奮による細胞死を防ぐ。ただし、同じNMDA受容体拮抗薬であるフェンサイクリジンやケタミンとは異なり、正常な伝達までは遮断しないため、麻酔作用はなく幻覚などの統合失調症様の副作用もみられない。メマンチン – Wikipedia

メマリーは弱いNMDA受容体拮抗薬なので、麻酔薬として使われることはない。

で、このNMDA受容体拮抗薬が癌性疼痛に使われるという話。

NMDA受容体拮抗薬(塩酸ケタミン,デキストロメトルファン,イフェンプロジル)
興奮性アミノ酸による侵害刺激受容と感作を遮断して強力な鎮痛作用を発現します.麻薬性鎮痛薬の身体耐性を拮抗し,鎮痛効力を増強するため,塩酸ケタミンはがん疼痛治療に不可欠です.治療域が狭く,有害な中枢作用(鎮静,精神症状など)と,これ自体の身体依存性のため,慢性疼痛への応用は限られます.
日本ペインクリニック学会

前述のようにメマリーは弱いNMDA受容体拮抗薬なので、痛みには効かない模様。
しかし、ケタミンだけでなく、鎮咳薬のメジコンや脳血流循環改善薬のセロクラールも並べて書かれると違和感がある。
メジコンやセロクラールで痛みが治まるということだろうか。
メジコンやセロクラールがアルツハイマーにも効くということだろうか。

NMDA受容体拮抗薬ってよくわからない。

NMDA受容体拮抗薬

ケタミンなどのNMDA受容体拮抗薬の薬理作用は、脊髄におけるNMDA受容体の賦活化により生じた中枢性過敏化に対し、鎮痛効果が期待できるとされています。
通常、100〜500mg/日 持続皮下注または持続点滴として用いるが、幻覚、精神症状などの発現をみることがあるため注意を要します。
また、麻薬及び向精神薬取締法の改定により、平成19年からは麻薬指定を受けることに留意する必要があります。

同様な効果を期待できる薬剤には、イフェンプロジルがあります。
イフェンプロジルの場合、そおの内服量は60mg/日 分3程度から開始とします。

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