更新日:2017年1月31日.全記事数:3,136件.

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クラリチンは食後服用?


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クラリチンの用法は?

クラリチンに限らず、1日1回の抗アレルギー薬の用法で、「1日1回寝る前」という用法で来る場合は多い。
ほとんど眠気のない薬でも、眠気を心配しての用法なのか、はたまたアレルギー症状でなかなか寝付けないためなのか。

しかし、クラリチンの用法は、添付文書上では「食後」と記載されています。

クラリチンの成分であるロラタジンの最高血中濃度Cmaxは空腹時よりも食後のほうが高いです。
しかし、ロラタジンは速やかに代謝されて、活性代謝物のデスカルボエトキシ体(DCL)になります。

体内で主に抗ヒスタミン作用を示すのはDCLであり、ロラタジン自体の寄与はほとんどないと考えられています。

DCLの最高血中濃度は、食後でも空腹時でもほとんど差が無いので、臨床上は、薬効に対する食事の影響は認められません。

食後に服用する必要なし?

ロラタジンの服用時点は、添付文書上では「食後」とされている。

これは、承認時の臨床試験で用いたプロトコル(試験計画)で、服用時点を食後としていたからである。

また、食後投与に比べて空腹時投与の方が、ロラタジン自体の最高血漿中濃度(Cmax)が低いことも、添付文書で服用時点が「食後」とされた理由の一つである。

しかしロラタジンは小腸において、いわゆる「初回通過効果」により、小腸上皮細胞に発現する薬物代謝酵素のチトクロームP450(CYP)3A4で、速やかに活性代謝物のデスカルボエトキシ体(DCL)へと代謝される。

血中移行後、未変化体のまま存在するロラタジンは、血中濃度曲線下面積(AUC)比で約1%だったとする、放射性同位元素を用いたトレーサー実験の結果も報告されており、大きな初回通過効果を受けることが示唆されている。

生成したDCLはロラタジンと比べて、抗ヒスタミン作用が7.9倍、ヒスタミン遊離抑制作用が4.0倍と高い。

また、DCLによるヒスタミン受容体占有率の平均値は投与のおよそ2時間後に最大(約70%)となるのに対し、ロラタジンによる受容体占有率は最大でも0.67%と著しく低いことがわかっている。

これらのことから、体内で主に抗ヒスタミン作用を示すのはDSLであり、ロラタジン自体の寄与はほとんどないと考えられている。

前述の通り、ロラタジン自体は食後服用と空腹時服用で血漿中濃度に差が出るが、代謝産物であるDCLの血漿中濃度は、食後服用と空腹時服用でほぼ一致することが確認されている。

つまり、臨床上は、薬効に対する食事の影響は認められない。

参考書籍:日経DI2010.3

クラリチンの特徴は?

H1受容体拮抗作用、LTC4遊離抑制作用、好酸球浸潤抑制作用。

効果発現が速く、眠気が少ない。

レディタブ錠は口腔内速溶錠、舌の上で瞬時に崩壊。

ドライシロップは3歳以上の小児に適応。

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