2019年3月21日更新.3,396記事.5,979,523文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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長時間型と短時間型GLP-1作動薬の違い

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GLP-1受容体作動薬の作用時間

GLP-1受容体作動薬には現在、
バイエッタ(エキセナチド)
リキスミア(リキシセナチド)
ビクトーザ(リラグルチド)
ビデュリオン(エキセナチド)
トルリシティ(デュラグルチド)
の5種類があります。

GLP-1受容体作動薬は、消化管に作用して胃内容排出遅延を引き起こす。
それにより、腸管からのグルコースの吸収が遅延・抑制され、インスリン非依存的に食後血糖値の上昇が抑えられる。
胃内容排出遅延の強さは、GLP-1受容体作動薬の作用持続時間の違いにより差が見られる。

長時間作用型:ビクトーザ(1日1回)、ビデュリオン(1週1回)、トルリシティ(1週1回)
短時間作用型:バイエッタ(1日2回)、リキスミア(1日1回)

リキスミアは1日1回の用法なので長時間作用型かと思いきや短時間。用法だけではわからない。
バイエッタ:Tmax:1.5時間 T1/2:1.27時間
リキスミア:Tmax:1.50時間 T1/2:2.01時間
ビクトーザ:Tmax:7.5~11時間 T1/2:10~11時間
ビデュリオン:Tmax:48.1時間 T1/2:データなし
トルリシティ:Tmax:50.33時間 T1/2:108時間

長時間作用型はGLP-1受容体を持続的に刺激することにより、耐性が生じ、胃内容排出遅延作用はやがて減弱する(タキフィラキシー)との報告がある。
一方、短時間作用型はGLP-1受容体への刺激が間欠的であるため、胃内容排出遅延作用が減弱しにくい。
そのため短時間作用型は長時間作用型と比較して食後血糖改善効果が強いと考えられる。
一般に、短時間作用型GLP-1受容体作動薬は、投与開始初期に悪心などの消化器系の副作用が起こる頻度が高いため、リキスミアは低用量から漸増する。

BPT

空腹時血糖を改善する基礎インスリンと、食後血糖値の低下作用が強い短時間作用型GLP-1受容体作動薬の併用療法はBPT(Basal-supported Prandial GLP-1RA Therapy)と呼ばれ、経口薬に加えてインスリンを1日1回注射するBOT(Basal-supported Oral Therapy)と、強化インスリン療法:BBT(Basal-Bolus Therapy)の中間に位置付けられている。
BOTから治療強化する場合や、インスリン投与量の温存を目的にBBTからステップダウンする場合などに行われる。

インクレチン関連薬

インクレチン関連薬は、グルカゴン様ペプチド(GLP)-1受容体作動薬とジペプジルペプターゼ(DPP)-4阻害薬に大別される。

GLP-1受容体作動薬は生理的レベルを大きく超えた活性型GLP-1濃度上昇効果を示すため、DPP-4阻害薬には見られない食欲抑制や体重減少といった膵外作用を期待して処方されることが多い。

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透析で除去されにくい抗菌薬は?

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薬剤師

透析の患者に抗菌薬を投与したい。下記のうち、腎機能低下で蓄積もあり、透析で最も除去されにくい抗菌薬はどれか。
[table id=540 /]
A. アジスロマイシン
B. レボフロキサシン
C. セフジニル
D. アモキシシリン

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