2018年10月19日更新.3,349記事.5,704,132文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ルパフィンとクラリチンの関係

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ルパフィンとデザレックスとクラリチン

ルパタジンフマル酸塩(ルパフィン)は代謝されて、デスロラタジン(デザレックス)になるとのこと。

ロラタジン(クラリチン)も代謝されてデスロラタジン(デザレックス)になる。

デザレックスの構造式

クラリチンの構造式

ルパフィンの構造式

構造式も似てますね。
代謝されてデスロラタジンになるという点は同じでも、クラリチンとルパフィンでは大きな違いがあります。

まず眠気の問題。
クラリチンでは眠気がほとんどなく、自動車の運転注意に関する記載はないが、ルパフィンは運転禁止となっている。

また、ルパフィンは相互作用に「グレープフルーツジュース」があるが、クラリチンには記載がない。

アレルギー症状の原因はPAF?

血小板活性化因子(platelet-activating factor、PAF)は血小板を活性化して、凝集を進めるほか、血液透過性亢進、血管拡張、気管支平滑筋収縮といったアレルギーや炎症にかかわる作用を持ちます。

一般に、花粉などの抗原が体内に侵入すると、肥満細胞の表面にIgE抗体ができ、抗原と抗体が結合することで、肥満細胞からヒスタミンが放出されて、アレルギーやアナフィラキシーの症状がおこることが知られています。
しかし、IgE欠損マウスやヒスタミン合成酵素欠損マウスにおいても、これらの症状が誘導されることから、まったく別の発症メカニズムが存在すると推測されていました。

その1つが、白血球中の好塩基球を刺激してできるIgG抗体と抗原が結合することで放出されるPAFです。
PAFの血管透過性の活性はヒスタミンの1万倍高いと考えられています。

ルパフィンは血小板活性化因子(PAF)の受容体への拮抗作用を有するルチジニル構造と、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有するピペリジニル構造を持ちます。

参考書籍:日経DI2018.3

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