更新日:2017年7月11日.全記事数:3,124件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬

抗ヒスタミン薬は、ヒスタミンの作用を抑制する薬品である。特にヒスタミンH1受容体拮抗薬を指す。
抗ヒ剤と略称することもある。
鼻水といったアレルギー症状や、酔い止めの成分として知られ、花粉症の薬や総合感冒薬にも含まれる。

抗ヒスタミン薬一覧表

医薬品名一般名TMAX (時間)T 1/2 (時間)用法
アレグラ60mgフェキソフェナジン2.29.61日2回
クラリチン10mgロラタジン2.314.51日1回
アレジオン20mgエピナスチン塩酸塩1.99.21日1回
エバステル10mgエバスチン5.515.11日1回
タリオン1mgベボタスチンベシル酸塩1.22.41日2回
ザイザル5mgレボセチリジン塩酸塩17.31日1回
アレロック10mgオロパタジン塩酸塩18.81日2回
ジルテック10mgセチリジン塩酸塩1.46.71日1回
アゼプチン2mgアゼラスチン塩酸塩416.51日2回
ゼスラン/ニポラジンメキタジン26.71日2回
セルテクト60mgオキサトミド2.610.11日2回
ザジテン1mgケトチフェンフマル酸塩2.86.71日2回
ダレン/レミカット2mgエメダスチンフマル酸塩3.171日2回

車の運転と抗ヒ薬

添付文書の記載医薬品名
記載なしアレグラ、クラリチン
注意させるエバステル、アレジオン、タリオン
従事させない上記以外のすべての抗ヒ薬

脳内ヒスタミンH1受容体占拠率

 医薬品名
非鎮静性アレグラ120mg、アレジオン20mg、エバステル10mg、ジルテック10mg、アレロック5mg、タリオン10mg
軽度鎮静性アゼプチン1mg、ゼスラン3mg、ジルテック20mg
鎮静性ポララミン2mg、セルテクト30mg、ザジテン1mg

抗ヒスタミン薬の薬理作用

①H1受容体拮抗作用
抗ヒスタミン薬は標的細胞のH1受容体にヒスタミンが結合するのを阻止し、ヒスタミンの作用を抑制する。
②インバース・アゴニスト(逆作動薬)としての作用
近年、ヒスタミン受容体はヒスタミン非存在下でも活性化していることが明らかになった。
抗ヒスタミン薬はこの活性化を抑制する。
③抗アレルギー作用
第二世代抗ヒスタミン薬はマスト細胞からのヒスタミン、CysLTsなどのメディエーター遊離抑制作用、リンパ球、その他の細胞からのサイトカイン、ケモカイン産生抑制作用など、様々な抗アレルギー作用を示す。
従来の第一世代抗ヒスタミン薬には、H1受容体拮抗作用のほかにセロトニン、ブラジキニンなどに対する拮抗作用をもつものもある。
その他、中枢神経作用、抗嘔吐作用、局所麻酔作用、筋固縮減少作用、抗コリン作用などがある。

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