アマージは眠気が少ない？

2023/9/14 公開. 2024/8/21 更新. 投稿者:yakuzaic. 1,893 ビュー. カテゴリ:頭痛／片頭痛.この記事は約1分45秒で読めます.

片頭痛治療薬と眠気

トリプタン系薬などの片頭痛治療薬には、眠気を生じる副作用が出ることがあるので、車の運転には注意が必要である。

添付文書では以下のように注意されている。

医薬品名	一般名	添付文書の記載
イミグラン	スマトリプタン	片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
ゾーミッグ	ゾルミトリプタン	片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
レルパックス	エレトリプタン	片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
マクサルト	リザトリプタン	片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
アマージ	ナラトリプタン	片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
レイボー	ラスミジタン	本剤投与により眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること。

レイボー以外は「片頭痛あるいは」と記載されており、「片頭痛でも眠くなるよ」と言っている。レイボーでも同じだけど。書き方の問題。

ただ、アマージとイミグランは血液脳関門をほとんど通過しないので、中枢神経系の副作用は少ないと言われている。

医薬品名	一般名	インタビューの血液脳関門透過性に関する記載
イミグラン	スマトリプタン	ほとんど通過しない。＜参考＞組織内分布試験（ラット）ラットに［14C］スマトリプタンコハク酸塩 2mg/kg 単回経口投与したとき、血中放射能濃度に対する脳中放射能濃度比が小さいことから、脳への移行性は極めて低いことが示唆された。
ゾーミッグ	ゾルミトリプタン	ラットに放射能標識した14Ｃ-ゾルミトリプタンを10mg/kgの用量で単回経口投与したときの中枢への移行性を検討したところ、投与後２～４時間で血漿中、脳内において最高濃度に到達したことから、ゾルミトリプタン及びその代謝物は脳に移行することが示された。脳内放射能の約1/3はゾルミトリプタンであった。薬理学的に活性なＮ-脱メチル体は脳内に検出されなかった。
レルパックス	エレトリプタン	雄性有色ラット（Lister Hooded系）に14C-エレトリプタン（1/2硫酸塩）3mg/kgを単回静脈内投与したときの組織内放射能濃度を測定した。投与後 0.1時間の脳内濃度は血液中濃度の約 25％であった。
マクサルト	リザトリプタン	ラットに[14C]リザトリプタン3mg/kg単回経口投与後の脳内濃度を測定した結果、脳内濃度は血漿中濃度の31.9％（投与後1時間）であった。
アマージ	ナラトリプタン	ほとんど通過しない＜参考＞ラットに 14C-ナラトリプタン塩酸塩 10mg/kg を単回経口投与した時の組織内放射能を全身オートラジオグラフィーで検討したところ、脳内放射能はいずれの時点でも定量下限未満であったことから、ナラトリプタンの中枢移行性は低いと考えられた。
レイボー	ラスミジタン	本剤は、ラットでは投与15分後までに血液―脳関門を通過した（15分後の脳／血漿比1.56）。本剤は中枢及び末梢においてセロトニン1F受容体に選択的に結合することにより、作用を示すと考えられている。

物理的には眠気は少ないはずと言われても、片頭痛自体でも眠くなることがあるので、添付文書上「車を運転させるな」と書かれており「運転してもいいですよ」とは言えない。
ただ、眠気が強い、めまいを起こす、といった患者にはイミグランやアマージという選択肢が良いだろう。

医薬品名	一般名	眠気の副作用
イミグラン	スマトリプタン	1％以上：眠気
ゾーミッグ	ゾルミトリプタン	0.1％以上5％未満：傾眠
レルパックス	エレトリプタン	1%以上：傾眠・眠気
マクサルト	リザトリプタン	7.7%：傾眠
アマージ	ナラトリプタン	1%未満：眠気
レイボー	ラスミジタン	1％以上：傾眠(鎮静、過眠症を含む)

添付文書上の副作用の発生頻度をみると、アマージは確かに眠気が少ないようだ。

片頭痛治療薬と眠気

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