ヒアレインよりティアバランスのほうが目に優しい？

※2018年7月に、ヒアレイン点眼液の添加物が変更になり、ベンザルコニウム塩化物からクロルヘキシジングルコン酸塩液に変更となりました。
そのため、使用上の注意も改訂され、「ソフトコンタクトレンズを装用したまま使用しないよう指導すること」という文言が削除されました。
ヒアレインも目に優しくなりました。

ベンザルコニウムとクロルヘキシジンの違いは？

ヒアレインには塩化ベンザルコニウムが防腐剤として含まれており、頻繁に使うドライアイの患者さんには、毒性の低いクロルヘキシジンを防腐剤として含むティアバランスのほうが好ましいという話がある。

クロルヘキシジンって粘膜に使っていいのだろうか、と思って調べる。

通常、人体粘膜への使用は可能とされているが、過去にアナフィラキシーショックを起こした事例があるため、日本では口腔以外の粘膜への使用は禁忌扱いとなっている。しかし、アメリカでは粘膜に使用される第一選択薬となっている。

クロルヘキシジン

問題ないようです。

ドライアイ患者では薬剤が角膜表面に残留する時間が長くなることから、添加物の影響への考慮が必要と考えられる。
防腐剤はその濃度と接触時間に関連して角膜上皮障害を起こしやすいといわれている。特にベンザルコニウム塩化物はそのデータが多い。

点眼液の角膜細胞障害の程度の相違は製剤の添加物、特に防腐剤の影響が大きいと考えられる。
ベンザルコニウム塩化物とベンゼトニウム塩化物は角膜障害性が大きく、クロルヘキシジングルコン酸塩やパラベン類は小さい。
また、その他の添加物としてエデト酸ナトリウム水和物の角膜障害性が考えられる。

防腐剤とは、使用中における薬液の微生物汚染を防止するために用いる添加物です。
エデト酸ナトリウム水和物は安定剤で、安定剤というのは、有効成分が水溶液中で不安定な場合に用いる添加物です。

ヒアレインとティアバランスの添加物を比較してみる。
ヒアレイン：イプシロン-アミノカプロン酸、エデト酸ナトリウム水和物、プロピレングリコール、塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、ｐＨ調節剤
ティアバランス：ホウ酸、クロルヘキシジングルコン酸塩、ホウ砂、塩化ナトリウム、塩化カリウム

イプシロン-アミノカプロン酸の止血作用も病状によっては無視できないものかも知れない。結膜下出血などで処方されるときにはヒアレインのほうがいいのかも知れない。

ヒアレインは目の傷を治す？

ヒアレイン点眼液の説明として、「目の傷を治す薬」と医師から説明を受けてくる患者が多い。

ヒアレインの作用機序は、
「ヒアルロン酸ナトリウムはフィブロネクチンと結合し、その作用を介して上皮細胞の接着、伸展を促進すると考えられる。また、その分子内に多数の水分子を保持することによって優れた保水性を示す。」
薬効薬理に、「角膜創傷治癒促進作用」として、
「外科的に角膜上皮下の基底膜まで剥離したウサギ角膜上皮剥離モデルに対し、0.1～0.5％ヒアルロン酸ナトリウムを点眼したとき、剥離24時間後より基剤点眼群と比較し有意な創傷面積の減少が認められた。」

ヒアレインは目の傷を治す薬です。