ＰＬ顆粒はドリエルよりも眠くなる？

プロメタジンとジフェンヒドラミン

ＰＬ顆粒には、抗ヒスタミン薬としてプロメタジンメチレンジサリチル酸塩が含まれている。

このプロメタジンの抗ヒスタミン作用の強さについて、ピレチア（プロメタジンメチレンジサリチル酸塩）の添付文書には、

モルモットにあらかじめ抗ヒスタミン剤を投与することにより、ヒスタミンによる死亡を阻止することができるが、この方法によるとジフェンヒドラミンの約30倍、トリペレナミンの約15倍の抗ヒスタミン作用を示した。

と記載されている。

プロメタジンはジフェンヒドラミンの約30倍の抗ヒスタミン作用がある。

ジフェンヒドラミンといえば、市販の睡眠改善薬ドリエルの有効成分である。

ピレチア細粒１０％の１ｇ中には、プロメタジンメチレンジサリチル酸塩135mg（プロメタジン塩酸塩として100㎎）が含有されている。
ＰＬ顆粒１ｇ中には、プロメタジンメチレンジサリチル酸塩13.5mg（プロメタジン塩酸塩として10㎎）が含有されている。

つまりＰＬ顆粒はピレチア細粒の１／１０の強さ。
ピレチアがドリエルの３０倍の強さだとしても、ＰＬ顆粒はドリエルの3倍の強さはあることになる。

量の補正をしたとしても、ＰＬ顆粒はドリエルよりも強い抗ヒスタミン作用と眠気を生じることになる。

仮に重量比で30倍とすると、プロメタジン10㎎は、ジフェンヒドラミン300㎎相当の抗ヒスタミン作用を示すことになる。
ドリエルは1回量50㎎なので、6回分の服用量に相当する。
モル比で30倍とすると、プロメタジン塩酸塩の分子量は320.88なので、10㎎は約0.03mmolとなる。
その30倍は約0.9mmolで、ジフェンヒドラミン塩酸塩の分子量291.82から、約262mgとなる。これは、ドリエル約5.3回分に当たる。

ＰＬ顆粒にはカフェインが含まれており、眠気を抑える効果はある程度期待できる。
しかしカフェインは、一般的なドリンク剤やコーヒーなどにも100㎎以上含まれていることが多いのに対し、ＰＬ顆粒1回分に60㎎しか含まれていないため、効果は限定的だと考えられる。

ＰＬ顆粒はドリエルよりも眠くなります、と伝えておこう。