オルケディアとレグパラの違いは？

カルシウム受容体作動薬

苦手な透析関連薬の勉強です。

オルケディア（エボカルセト）は、2018年5月に発売されたカルシウム受容体作動薬です。

カルシウム受容体作動薬とは、二次性副甲状腺機能亢進症における副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）の管理に使用される薬剤です。同じＣａ受容体作動薬には、経口薬のレグパラ（シナカルセト塩酸塩）や、透析回路より投与する注射薬のパーサビブ（エテルカルセチド塩酸塩）があります。

二次性副甲状腺機能亢進症とは

甲状腺以外の病気が原因で血液中のＣａ濃度が低下し、副甲状腺ホルモン（ＰＴＨ）が過剰に分泌される病気を、二次性副甲状腺機能亢進症といいます。

このうち、維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症（腎性副甲状腺機能亢進症）は、慢性腎臓病（ＣＫＤ）の進行に伴うリンの排泄低下およびビタミンＤ活性化障害に伴う血中Ｃａ濃度低下により、ＰＴＨの過剰分泌を引き起こすことで生じる。

ＰＴＨの過剰分泌は、骨吸収を亢進させることで骨痛や骨折を生じさせる。また、骨から血中へのＣａやリンの放出を過剰に亢進させることで心血管などの石灰化を引き起こす。

患者への説明時には、骨折予防の薬、動脈硬化予防の薬などと説明したほうがわかりやすい。

さらに、持続的なＰＴＨの過剰分泌は副甲状腺過形成を生じ、二次性副甲状腺機能亢進症の病態をさらに進行させる。こうした背景から、透析患者では、血清リン、ＣａおよびＰＴＨ濃度の管理目標値が定められている。

オルケディアとレグパラの違い

オルケディアの特徴として、上部消化管障害が比較的少ない、という点と、相互作用が少ないという点が挙げられている。

オルケディア（エボカルセト）はナフチルアルキルアミン骨格を有する新規のＣａ受容体作動薬であり、シナカルセトで課題となっている上部消化管障害の発現頻度の低下などが期待されて開発されました。国内第3相比較試験における上部消化管関連事象の発現頻度は、エボカルセト群で20.5％、シナカルセト群で34.1％と、エボカルセト群で低い傾向があった。

また、エボカルセトは、チトクロムP450（CYP）の関与や阻害作用がシナカルセトに比べて低いことから薬物相互作用の軽減が確認されている。