更新日:2016年9月12日.全記事数:3,095件

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ノボラピッドとアピドラの違いは?


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超速効型インスリンの違い

超速効型インスリン製剤には、ノボラピッド、アピドラ、ヒューマログがある。

それぞれのデータを示すと、
ノボラピッド(インスリン・アスパルト、ノボノルディスク社):作用発現時間10~20分 作用持続時間3~5時間 最大作用時間1~3時間
アピドラ(インスリン・グルリジン、サノフィ社):作用発現時間15分未満 作用持続時間3~5時間 最大作用時間1~3時間
ヒューマログ(インスリン・リスプロ、イーライ・リリー社):作用発現時間15分未満 作用持続時間3~5時間 最大作用時間30分~1.5時間

それほど大きな違いは無い。臨床的特徴としては、三者にはほとんど差がない。
どれを使用するかについては、使い慣れたデバイスが良いのだろう。
ランタスソロスターを使っているのであれば、アピドラソロスター。トレシーバフレックスタッチを使っているのであれば、ノボラピッドフレックスタッチ、といったように。

「アピドラ」は、ヒトインスリンのアミノ酸を置換し製剤中に亜鉛を含まない特徴的な製剤設計がされている。そのため、製剤中に単量体の割合が多く、生理的な追加インスリン分泌パターンを再現する。皮下投与後速やかに吸収され短時間で消失するので、食事の直前に投与できる。

従来の超速効型インスリン製剤では、亜鉛を含んでいるため6量体を形成していましたが、アピドラは亜鉛を取り除くことで、単量体として非常に安定している。
インスリンは6量体を形成しており、2量体、単量体へと解離したインスリンが血中に移行します。
添加物を加えることでインスリンの解離を遅くしたり、単量体がアルブミンと結合することで、インスリンの血中への移行を遅くすることから、作用時間がそれぞれ異なってくるのです。
通常インスリン分子は、亜鉛分子を中心とした倒立した三角錐が6つ集まった立体構造=6量体をとる。

速効型インスリンは六量体形成となって凝集する傾向があり、六量体から単量体への分離が吸収の過程で律速段階となっていた。超速効型インスリンは、新しい遺伝子組換え技術を利用して、アミノ酸配列を変更し、六量体形成を起こしにくくしたインスリンアナログである。

従来使用されていたヒトインスリンのR(ノボリンR、ヒューマリンR)製剤より速やかに吸収・利用され、より生理的な追加分泌に近づけられること、そして食直前注射で効果が期待できること(Rでは食前30分前注射が推奨されていました)から現在主流になっています。

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