更新日:2016年12月21日.全記事数:3,117件.

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ロキソニンテープは患部で効く?


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ロキソニンはプロドラッグ

ロキソニンはプロドラッグです。

ロキソニン錠の添付文書の薬効薬理に、

ロキソプロフェンナトリウム水和物は、すぐれた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有するが、特に鎮痛作用が強力である。本剤はまたプロドラッグであり、消化管から吸収されたのち活性代謝物に変換されて作用する。

と書かれている。

プロドラッグと聞くと、消化管から吸収され、肝臓で活性代謝物に変換されて薬効を発現するというイメージ。

じゃあ、ロキソニンテープやロキソニンゲルなどの外用薬は、患部に直接効かないんじゃないのか?という疑念。

ロキソニンテープの添付文書の薬効薬理をみると、

ロキソプロフェンナトリウム水和物は皮膚から吸収された後、活性代謝物trans-OH体に変換され、急性炎症・慢性炎症、疼痛に対して、優れた抗炎症・鎮痛作用を示す。

皮膚から吸収された後、活性代謝物になっています。

ロキソプロフェンナトリウムが活性代謝物のtrans-OH型に変換されるためには、カルボニル還元酵素が必要なのですが、肝臓だけでなく皮膚にもこの酵素は存在するらしい。

なので、経皮吸収においても活性代謝物に変換され効果を発揮するという話。

おしまい。

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コメント

  1. すっきりしました。ありがとうございます。

    匿名:2016/3/27

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