タペンタとトラマドールの違いは？

タペンタドールとトラマドールの違いは？

処方を見たことはまだありませんが、タペンタという薬の勉強。

▽タペンタ錠25mg、同錠50mg、同錠100mg（タペンタドール塩酸塩、ヤンセンファーマ）：「中等度から高度の疼痛を伴う各種がんにおける鎮痛」を効能・効果とする新有効成分含有医薬品。再審査期間８年。麻薬指定されている。欧米を含む37カ国で承認済み。

μオピオイド受容体作動作用およびノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有する強オピオイド鎮痛剤。１日50～400mgを２回に分けて経口投与する。症状に応じて適宜増減する。

薬食審・第一部会　新薬など11成分を審議、承認了承　SGLT2阻害薬も２成分 薬食審・薬価収載 国内ニュース ニュース ミクスOnline

タペンタの一般名はタペンタドール。
トラマドールと似たような名前、構造も似ている。
トラマールの処方はあまり見ませんが、トラムセットはよく処方される。

トラマール適応には特に痛みの程度は書かれていないが、タペンタは「中等度から高度の疼痛」となっており、より強い痛みに使われる感じか。

トラマールやトラムセットの用法は1日4回ですが、タペンタは1日2回。より長く効く感じ。

オピオイドからの切り替えという形でも使われるようだ。

タペンタドールの特徴は？

タペンタドール塩酸塩は中枢性鎮痛剤であり、強力オピオイドに分類される。
薬理学的にμオピオイド受容体作動作用（オピオイド作用）及びノルアドレナリン再取り込み阻害作用（非オピオイド作用）の二つの作用機序を有している。
疼痛治療に本剤を用いることでオピオイドと比較して有効性は劣らない一方で、便秘、悪心、嘔吐等の胃腸障害の発現割合が低いことが第Ⅲ相試験で確認されている。

癌性疼痛治療の妨げとなる便秘や悪心の発現割合がオキシコドンと比較して数値的に低いことから、癌性疼痛治療の選択肢を広げる有用な薬剤である。
添付文書の「用法・用量に関連する使用上の注意」の項において、他のオピオイド鎮痛剤から本剤に変更する場合には、前薬の投与量等を考慮し、投与量を決めること、本剤の１日投与量は、タペンタドールとして、オキシコドン徐放錠１日投与量の５倍を目安とするが、初回投与量として４００ｍｇ/日を超える用量は推奨されない、増量は投与開始又は前回の増量から３日目以降とすることが望ましいと記載されているので注意が必要である。

トラマドールのＳＮＲＩ作用

トラムセットの処方が、最近多いです。

トラマドールの作用機序は、

ラット脳を用いたin vitro試験の結果から、トラマドールは中枢神経系で作用し、トラマドール及び活性代謝物M1のμ-オピオイド受容体への結合、並びにトラマドールによるノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込み阻害作用が、鎮痛作用に関与すると考えられる。

と、添付文書に書かれている。

オピオイド作用だけでなく、ＳＮＲＩ作用もあると。

トラマドールとセロトニン症候群

なので、トラムセットの副作用として、セロトニン症候群が起こりうる。

SSRI、SNRIなどとは併用注意となっており、MAO阻害薬のエフピーとは併用禁忌になっている。

痛みの治療にサインバルタとトラムセットの併用、みたいな処方もありそうなので、注意。