2018年11月17日更新.3,351記事.5,760,133文字.

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レミニールとアリセプトの違いは?

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デュアルアクション

以前レミニールの勉強会で聞いた話。
アリセプトと同じアセチルコリンエステラーゼ阻害薬。
ヤンセンはレミニールのほうが効くと言い、エーザイはアリセプトのほうが効くと言う。

レミニールの勉強会だったので、レミニールのほうが効くという話。
ガランタミンはドネペジルに比べ、長期的な認知機能維持効果が高いという。

作用機序もアセチルコリンエステラーゼ阻害作用以外に、APL作用というのがあるそうな。
APLとは、allosteric potentiating ligand 、アロステリック活性化リガンドのこと。
アセチルコリンが結合するニコチン性アセチルコリン受容体に作用して、神経の情報伝達を促進する作用。

レミニールは本邦初のAChE阻害作用とAPL作用のDual Action により脳内抗コリン機能を増強させるアルツハイマー型認知症治療薬です。

あとは、適応症ですね。

レミニールは軽度と中等度のアルツハイマーにしか適応がない。高度には適応がない。

アリセプトは高度にも適応がある。

最終的には高度までいっちゃうんじゃなかろうか。

だとしたら、初めからアリセプト使っといたほうが良いんじゃないかという私見。

レミニール

ガランタミン=マツユキソウ(Galanthus woronowi)の球茎から単離されたことから命名。
アルツハイマー型認知症は軽度・中等度・高度の3つに分類され、レミニールは軽度~中等度のアルツハイマー型認知症の中核症状に対して用いる。
レミニールはAChE阻害作用+APL作用のDual Actionにより脳内コリン機能を増強させ、アルツハイマー型認知症に効果を発揮する。

AChE阻害=シナプス間隙でAChを分解するAChEを阻害することでACh濃度を高める。
APL作用=AChが結合するニコチン性ACh受容体にAPL(Allosteric potentiating ligand:アロステリック活性化リガンド)として結合し、AChによる陽イオン流入を増加させ、神経の情報伝達を促進する。また、神経末端側ではACh放出量を増大させることでACh濃度を高める。

ガランタミンは治療域濃度でACh誘発nAChR電流を増幅する。
この作用はドネペジルやリバスチグミンでは見られない。
ガランタミンはミクログリアによるAβ蛋白除去を促進することで神経細胞の変性を抑制する。

ガランタミンは52週までの長期投与において、MMSEスコアをドネペジルに比して有意に改善又は維持する。
アセチルコリンエステラーゼ阻害薬は、シナプス間隙のアセチルコリン濃度を高め、コリン作動性神経伝達を賦活するというメカニズムで効果を発揮する。
ガランタミンは、これに加えて、ニコチン性アセチルコリン受容体に対するアロステリック増強作用(APL作用)を持つのが特徴だ。

APL作用とは、ガランタミンが後シナプスのアセチルコリン受容体に直接結合し、アセチルコリンに対する受容体の感受性を高めるというもの。
前シナプスの受容体にも結合し、アセチルコリンの放出も促進する。
二重三重に作用して神経伝達を賦活する仕組みだ。

このAPL作用がもたらす臨床効果として期待されているのが、認知症の周辺症状(BPSD、行動・心理症状)への有効性。
BPSDとは、妄想や暴力行為、徘徊、意欲の減退、抑うつなどの症状のことで、認知症患者と家族との関係を悪化させたり、介護を困難にする要因として問題視されている。

レミニールのデュアルアクション

作用機序|医療関係者の方へ|レミニール.jp
レミニール®は、①アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用に加え、②ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)へのAPL作用を併せもつアルツハイマー型認知症治療薬です。

待雪草をお見舞いに持って行っちゃダメ?

マツユキソウ(待雪草)、スノードロップとも言う。

属名Galanthus。

ガランタミン(レミニール)は、マツユキソウ(Galanthus woronowi)の球茎から抽出されました。

花言葉は「希望、慰め、逆境のなかの希望」。

希望、良いですね。

認知症のお母さんのお見舞いに持って行こう。

と思ったら、

スノードロップ – Wikipedia
人への贈り物にすると「あなたの死を望みます」という意味に変わるので注意が必要である。

とのこと。

怖い怖い。

アリセプトからレミニールへの変更?

ChE阻害剤同士の切り替え法については確立した方法はない。

副作用などで継続して服用できない場合や治療中の薬剤で効果がみられない場合には、ほかのChE阻害剤へ切り替えを考慮する。

この場合、切り替え期間中にChE阻害作用が減弱するために、一過性に症状が悪化するおそれのあることに留意する。

レミニール

ガランタミンは、マツユキソウの球茎から分離されたアルカロイドであり、現在は完全合成品として製造されている。
わが国では、10年あまりの開発期間を経た後、2011年3月に発売された(軽度および中等度ADに適応)。

ガランタミンは、はじめて服用する場合は、8mg/日(分2朝夕食後)から開始し、4週間後に16mg/日に増量する。
さらに4週間後に24mg/日に増量することが可能である。
8mg/日、16mg/日の用量で段階的に馴らすことにより消化器系副作用(吐き気、嘔吐)を抑えることができる(下痢は少ない)。
ガランタミンには、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用のほかに、ニコチン性アセチルコリン(ACh)受容体へのAPL作用を有し、ニコチン性ACh受容体への刺激作用がある。
このニコチン性ACh受容体を介したalert作用(注意力の向上)があることが特徴であり、16mg/日で効果が不十分、ないしは、症状の進行がみられた場合には増量が勧められる。

わが国で行われた第3相試験においては、用量依存性に認知機能の改善・維持作用が示されている。
また、長期的には24mg/日を服用することにより進行抑制効果を最大限に引き出すことができる。
普通錠、OD錠、液剤(分包、瓶入り)の3剤形を有していることも特徴である。
また、嘔気、嘔吐などの消化器系の副作用が特徴的である。


参考書籍:調剤と情報2012.2

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