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フェブリクとトピロリックの違いは?

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トピロキソスタットは選択的キサンチンオキシダーゼ阻害薬

フェブリクの処方はよくみかけるようになりましたが、それよりも新しいトピロリック/ウリアデックの処方はあまり見かけない。

 2013年6月28日、高尿酸血症治療薬のトピロキソスタット(商品名ウリアデック錠20mg、同錠40mg、同錠60mg、トピロリック錠20mg、同錠40mg、同錠60mg)が製造承認を取得した。適応は「痛風、高尿酸血症」で、用法・用量としては「1回20mgより開始し、1日2回朝夕に経口投与。その後、血中尿酸値を確認しながら必要に応じて増量。維持量として1回60mgで、最大投与量は1回80mg、1日2回」となっている。トピロキソスタット:2成分目の選択的XOD阻害薬:日経メディカル オンライン

ウリアデック/トピロリック(トピロキソスタット)はフェブリク(フェブキソスタット)に次ぐ、選択的XOD阻害薬。

フェブリクは1日1回だけど、トピロリック/ウリアデックは1日2回。
1日2回のほうが、血中濃度が安定するという触れ込みで宣伝してます。
血清尿酸値の変動は痛風関節炎を引き起こす原因になるため、日内変動が少ないほうが尿酸コントロールに適しているということです。

ウリアデックが三和化学で、トピロリックが富士薬品。
メーカー的には弱そうです。

フェブリクにしても、トピロリック/ウリアデックにしても、痛風発作を起こさないように漸増する必要がありますが、多規格あるのは、薬局の在庫的に残念。

トピロキソスタットはハイブリッド型?

トピロキソスタットはフェブキソスタットとアロプリノールのそれぞれの特徴を併せ持った「ハイブリッド型」と言われる。

尿酸生成抑制薬3剤の違いは「キサンチン酸化還元酵素(XOR)への結合様式」です。
1969年発売のアロプリノールはプリン骨格を持ち、XORの活性中心であるモリブデン(IV価)と共有結合して阻害作用を示します。
また、2011年発売のフェブキソスタットは非プリン骨格で、XORの基質結合ポケット内に入り込み、複数のアミノ酸残基との相互作用により結合し、XORを阻害します。

2013年に登場した最新の尿酸生成抑制薬であるウリアデックは、これら2剤の結合様式の「ハイブリッド型」です。非プリン骨格を持つウリアデックは、XORのポケット内に入り込み、モリブデンに共有結合するとともに、複数のアミノ酸残基との相互作用により、XORを選択的に阻害し、尿酸産生を抑制します。

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