更新日:2017年6月11日.全記事数:3,190件.

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オルメテックはインバースアゴニスト?


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インバースアゴニストとアンタゴニストの違い

インバースアゴニスト:逆作動薬

インバースアゴニストは英語で「inverse agonist」と書く。そして、「inverse」とは「逆の」という意味がある。つまり、アゴニストは受容体の刺激薬であるが、それと逆の作用をするのがインバースアゴニストである。つまり、受容体を抑制するように刺激するのである。

インバースアゴニストはアンタゴニストとは異なっている。アンタゴニストは受容体に結合するだけで何も作用しない薬物のことである。

アンタゴニストに対し、インバースアゴニストは受容体を抑制するように刺激する。つまり、ある意味インバースアゴニストはアンタゴニストよりも強力に受容体を阻害するのである。アンタゴニストの中にインバースアゴニストがあると考えれば分かりやすい。

受容体はアゴニスト存在下で活性化する。これは当然のことであるが、アゴニストが存在しなくてもわずかに活性化している受容体も存在する。つまり、これらの受容体には内因性の活性があるのである。

通常のアンタゴニストではこれら内因性の活性まで抑えることが出来ない。なぜなら、アンタゴニストはただ受容体に結合するだけで何も作用しないからである。

これら内因性の活性まで抑えるのがインバースアゴニストである。インバースアゴニストが結合することでアゴニストが結合できなくなるだけでなく、もともと受容体がもっていた内因性の活性まで打ち消してしまうのである。

内因性の活性をもつ受容体には「GABA受容体」や「AT1(アンジオテンシン1)受容体」などがある。これらの受容体において、アンタゴニストでは抑えきれない作用をインバースアゴニストでは抑えてくれる。

つまりインバースアゴニストは、アンタゴニストより強力に受容体を阻害すると考えればよいわけですか。

オルメテック

オルメテックはインバースアゴニスト作用を有するため、より高い臓器保護が期待されている。

インバースアゴニスト作用:インバースアゴニストはアゴニスト依存性のみならずアゴニスト非依存性の受容体の活性化や受容体の自律的な基礎活性も抑制するので、より高い臓器保護作用が期待されている。

現在のところ、実際にインバースアゴニスト作用の有無が臨床においてどのような効果の違いを現すかは、直接比較した臨床試験がないため不明である。

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