2016年12月21日水曜更新.3,289記事.5,378,270文字.

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ラジレスは空腹時に飲んだ方が良い?

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ラジレスと食事の影響

ラジレスの添付文書の薬物動態をみると、

健康成人男子に本剤150mgを食後に1日1回7日間反復経口投与したときのCmax及びAUCは、空腹時投与に比べ、それぞれ75%及び55%低下した。また、食後投与ではTmaxは延長した。

と書かれている。

食後に服用すると血中濃度が下がるらしい。
半分以上下がる。

ならば食後服用か、と思いきや、用法は、

通常、成人にはアリスキレンとして150mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合は、300mgまで増量することができる。

1日1回としか書いてません。
食前に飲んでも、食後に飲んでも良い。

しかし、使用上の注意に、

本剤服用時期は患者ごとに食後又は食前(空腹時)のいずれかに規定し、原則として毎日同じ条件で服用するよう指導すること。なお、本剤は、食前(空腹時)投与で食後投与に比べ血中濃度が高くなること等を踏まえ、食後投与での開始を考慮すること。本剤服用時期を変更する場合には症状の変化に特に注意すること。

原則として、毎日同じ条件で服用するよう指導すること、となっている。
食後なら毎日食後で、空腹時なら毎日空腹時で。

本剤はバイオアベイラビリティ(生物学的利用率)が低く個体間及び個体内変動が大きいため、種々の要因により臨床用量で推定される血中濃度を上回る可能性がある。

食事の影響もあるが、人によって効果のバラつきが大きい薬のようだ。

しかし、食後服用で思ったような効果が得られない場合は、300mgへの増量の前に、食前服用というのを考慮してもよいだろう。

ラジレスとは?

ラジレスは直接的レニン阻害剤と呼ばれる新薬です。
今はACE阻害薬とかAⅡ受容体拮抗薬と呼ばれる薬が高血圧でよく使われていますが、これらは昇圧物質アンジオテンシンの働きを抑える薬です。
ラジレスはこれらの薬よりもっと上流で働いて、アンジオテンシンを作らせないようにする薬です。

ラジレスの特徴は?

レニン阻害薬。

PRAを上昇させない。

長時間作用。

生物学的利用率が低い。

降圧効果は概ねレニン依存性。

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