2018年10月15日更新.3,348記事.5,690,241文字.

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テオフィリンとマクロライドを併用しちゃダメ?

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テオフィリンとマクロライド

マクロライド系抗生物質 – Wikipedia
多くのマクロライドは肝臓のシトクロムP450(CYP3A4)という特定の酵素で代謝されるうえに、代謝物のニトロソアルカン化合物がCYP3A4の活性中心であるヘム鉄に共有結合するとされる。そのため、マクロライド自体の副作用よりも、この同じ代謝酵素を利用している、複数の薬物との薬物相互作用(つまり、代謝の拮抗)が問題となることが多い。この問題を起こす薬物に気管支喘息の治療薬であるテオフィリン(商品名テオドール、テオロングなど)があり、テオフィリンと併用することでテオフィリンの代謝が阻害され血中濃度上昇し、副作用の痙攣などが起こりやすくなる。

しかし、エリスロシンの併用によってテオフィリンクリアランスが15%程度落ち込んだとしても中毒域となる20μg/mlを超えることはまずないと思われる。

マクロライド系抗菌薬がテオフィリンの代謝酵素(CYP)を阻害することにより、テオフィリンの血中濃度を上昇させる。
これにより中毒症状(けいれん、横紋筋融解症など)を起こすおそれがある。
措置方法としてテオフィリンの血中濃度の推移に注意し異常が認められた場合には、テオフィリンの減量もしくは両剤の投与を中止する。

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