2019年3月23日更新.3,398記事.5,981,411文字.

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リスモダンは抗コリン薬?

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リスモダンと抗コリン作用

リスモダンは旧来のVaughan Williams分類の「Ⅰa群」に属する抗不整脈薬です。

リスモダン(ジソピラミド)に抗コリン作用のイメージは無いのだが、抗コリン作用をもち、緑内障や排尿困難に禁忌である。

ジソピラミド(リスモダン®)
Naチャネル遮断作用と一部のKチャネル遮断作用と強い抗コリン作用をもつ。抗不整脈薬の代表格のひとつである。尿閉、口渇は頻度の多い副作用である。まれだが低血糖を起こすこともある。抗不整脈薬 – Wikipedia

リスモダンには抗コリン作用がある。
リスモダン(ジソピラミド)がCYP3A4によって代謝された活性代謝物モノーN-デアルキルジソピラミド(MND)は、ジソピラミドの24倍という強力な抗コリン作用を有している。

そのため、抗コリン薬同様、緑内障や前立腺肥大症の患者には注意する必要がある。

リスモダンの添付文書の禁忌には、

緑内障、尿貯留傾向のある患者[抗コリン作用により緑内障、尿閉を悪化させるおそれがある。]

と書かれている。

尿貯留傾向のある患者=前立腺肥大症とみて良いのだろうかな。

文字通りとると、前立腺肥大症よりも拡大解釈できるが、せめて前立腺肥大症治療薬を服用中の患者については疑義照会する必要がある。

同じく抗不整脈薬のシベノール(シベンゾリンコハク酸塩)も抗コリン作用を有しており、禁忌の項目に、

緑内障、尿貯留傾向のある患者
[抗コリン作用を有するため症状を悪化させるおそれがある。]

と記載されているので、同様の注意が必要である。

抗コリン薬

酸分泌抑制効果は不十分で、口渇などの副作用があるため、いわゆる鎮痙薬として腹痛に対して用い、潰瘍治療薬として用いられることはほとんどない。
アセチルコリンがアセチルコリン受容体に結合するのを阻害し、副交感神経を抑制する。抗コリン薬は様々な病気に使われます。

ブスコパンやチアトンは、主に鎮痙剤として腹痛の症状を抑えるために処方されます。
チアトンは抗コリン薬の中でも、選択的ムスカリン受容体拮抗薬に分類され、胃に対する選択性が高いです。

・当初抗コリン薬は、胃酸分泌抑制薬としても使用されたが、近年、他のより効果的な胃酸分泌抑制薬の登場により、主に鎮痙薬として使用されている。
・アセチルコリンのムスカリン作用を抑制する。
・抗コリン薬は緑内障、麻痺製イレウス、重篤な心疾患、尿閉には禁忌である。

平滑筋収縮を持続的に抑制する薬剤を総称して鎮痙薬といい、鎮痙薬は抗コリン薬とほぼ同義である。
選択的ムスカリン受容体拮抗薬であるチキジウム(チアトン)は、副作用としての排尿障害が少ない。

アトロピンは中枢への移行性がよい3級アミンで、中枢への移行はアトロピンよりも容易なことから、治療量でも中枢作用が生じ眠気や無感動、健忘などの副作用が表れてしまう。
スコポラミンの中枢移行性を低くした薬剤が、4級アミンの構造を持つブチルスコポラミン臭化物(ブスコパン)です。抗コリン作用が強くなり、自律神経節遮断作用も示す。

・副作用発現時には、薬剤の中止、減量が基本であるが、拮抗薬としてコリンエステラーゼ阻害薬(ネオスチグミン)を用いる。
・感染性腸炎では、抗コリン薬の投与は菌の排出を遅延させる可能性があり注意が必要である。
・小児では、使用される鎮痙薬は限られており、プロパンテリンやブチルスコポラミンが使用される。
・相互作用:三級アミン合成抗コリン薬、四級アンモニウム塩合成抗コリン薬は三環系抗うつ薬、フェノチアジン系薬、MAO阻害薬、抗ヒスタミン薬で作用が増強。またジゴキシンの作用を増強させる。

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妊婦に禁忌でない循環器用薬は?

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薬剤師

下記の循環器用薬で、添付文書上で妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に対して禁忌でない薬剤はどれか。2つ選べ。
a. エナラプリル
b. カンデサルタン
c. ワルファリン
d. メチルドパ
e. ヒドララジン

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