2020年7月15日更新.2,509記事.5,646,887文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたいなと。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ランタスとレベミルの違いは?


ランタスとレベミルの違いは?

ランタスとレベミル。

どちらも持効型のインスリン製剤。

インスリン グラルギンとインスリン デテミル。

超持続型(超持効型)インスリンで、遺伝子組み換えを行った、「アナログ・インスリン」である(アナログとは、「~に似た」の意味)。

グラルギンは、ヒトインスリンA鎖にある21番目のアミノ酸を、アスパラギンからグリシンに置換し、B鎖C末端の31番目、32番目に2個のアルギニン残基を負荷することによって、皮下で等電点沈殿を起こし、持効性を持たせている。

これに対しデテミルは、ヒトインスリンのB鎖30位のスレオニンを削除し、その代りに、29位のリジンにミリスチン酸(炭素数14の直鎖脂肪酸)を繋げた構造を持つ。

これによりデテミルは、皮下への注射後2種類の結合体(レベミルの6量体同士が対結合した結合体(ダイヘキサマー)と、レベミルの6量体とアルブミンが結合した可逆結合体)を形成するが、これらの結合状態では分子が大きいため皮下から血中には移行しない。時間経過に従い、いずれかの結合体より分離したデテミルは緩徐に血中に移行、98%以上がアルブミンと再度結合して平衡状態となり、末梢組織へ移行する。末梢組織に移行したデテミルは、アルブミンよりも親和性の高いインスリン受容体と結合することにより、作用を発現する仕組みである。

デテミルのpHは中性(7.2~7.6)で、酸性(pH3.5~4.5)のグラルギンと違い、注射時の痛みが少ないとされている。

レベミルの作用持続時間のばらつき

レベミルの作用持続時間は約24時間とされているが、作用持続時間は投与量の増加に伴って延長し、0.1~1.6単位/kg(体重)の投与量において5.7~23.2時間との報告がある。

また、海外臨床試験では肝機能障害を有した被験者も含まれており、アルブミン値は2~5.5g/dLであった。

アルブミン値の低下に伴い、インスリンテデミルの血中濃度曲線下面積(AUC)AUCは有意な低下を示す。AUCの低下が作用持続時間に影響する可能性がある。

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薬剤師

勉強ってつまらないなぁ。楽しみながら勉強できるクイズ形式の勉強法とかがあればなぁ。

先生

そんな薬剤師には、m3.com(エムスリードットコム)の、薬剤師のための「学べる医療クイズ」がおすすめ。

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