ルパフィンとクラリチンの関係は？

ルパフィンとデザレックスとクラリチン

ルパタジンフマル酸塩（ルパフィン）は代謝されて、デスロラタジン（デザレックス）になるとのこと。

ロラタジン（クラリチン）も代謝されてデスロラタジン（デザレックス）になる。

デザレックスの構造式

クラリチンの構造式

ルパフィンの構造式

構造式も似てますね。
代謝されてデスロラタジンになるという点は同じでも、クラリチンとルパフィンでは大きな違いがあります。

まず眠気の問題。
クラリチンでは眠気がほとんどなく、自動車の運転注意に関する記載はないが、ルパフィンは運転禁止となっている。

また、ルパフィンは相互作用に「グレープフルーツジュース」があるが、クラリチンには記載がない。

アレルギー症状の原因はＰＡＦ？

血小板活性化因子（platelet-activating factor、PAF）は血小板を活性化して、凝集を進めるほか、血液透過性亢進、血管拡張、気管支平滑筋収縮といったアレルギーや炎症にかかわる作用を持ちます。

一般に、花粉などの抗原が体内に侵入すると、肥満細胞の表面にIgE抗体ができ、抗原と抗体が結合することで、肥満細胞からヒスタミンが放出されて、アレルギーやアナフィラキシーの症状がおこることが知られています。
しかし、IgE欠損マウスやヒスタミン合成酵素欠損マウスにおいても、これらの症状が誘導されることから、まったく別の発症メカニズムが存在すると推測されていました。

その１つが、白血球中の好塩基球を刺激してできるIgG抗体と抗原が結合することで放出されるPAFです。
PAFの血管透過性の活性はヒスタミンの１万倍高いと考えられています。

ルパフィンは血小板活性化因子（ＰＡＦ）の受容体への拮抗作用を有するルチジニル構造と、選択的ヒスタミンＨ１受容体拮抗作用を有するピペリジニル構造を持ちます。経口アレルギー性疾患治療薬でロラタジンの誘導体です。ケミカルメディエーターを抑えることにより、血管拡張や血管透過性の亢進、気管支収縮、知覚神経刺激等の即時型アレルギー症状を抑えるとともに、白血球の遊走活性化も抑えることから、遅延型アレルギー症状の抑制も期待できる薬剤とされる。

参考書籍：日経DI２０１８．３