モルヒネとオキシコドンとフェンタニルの違いは？

オピオイド

モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルはオピオイド受容体作動薬であり、オピオイド受容体にはμ、σ、κの３タイプがある。

μおよびσ受容体は鎮痛、多幸感、自発運動促進、抗利尿、退薬症候などの発現に関与し、κ受容体は鎮痛以外に嫌悪感、鎮静、利尿などの発現に関与する。

モルヒネ、オキシコドン、フェンタニルのオピオイド受容体への親和性について３種を同時に比較した試験はないが、あるオピオイド受容体に対する親和性の阻害試験では、オキシコドンは各オピオイド受容体に対する阻害率がモルヒネに比べて小さく、受容体への親和性が低い。

また、モルヒネとフェンタニルの比較において、フェンタニルはμ受容体への親和性が高く、κ受容体への親和性が低い。

すなわち、フェンタニルはモルヒネと比較して嫌悪感や精神症状などの副作用が起こりにくいものと考えられる。

オキシコドンとモルヒネ

オキシコドンによる鎮痛作用は、モルヒネと同様μ受容体を介して発現するが、μ２受容体への親和性が弱く、モルヒネに比べ便秘や吐き気の副作用が少ないとされている。
また、血漿中の活性代謝物が微量であるため、腎機能が低下した患者にも使用しやすいという特徴がある。

フェンタニルとモルヒネ

フェンタニルの鎮痛効果はモルヒネの約１００倍。
用量の換算については、モルヒネとフェンタニルの鎮痛効果比は約１：１００とされていますが、添付文書の用量は安全性を考慮し、その比率を１：１５０として設定しています。

フェンタニルは消化器系の癌性疼痛に有用

フェンタニルは腸管蠕動抑制作用が少ないため、便秘が他剤に比べて軽度である。
したがって、便秘が問題となりやすい消化器系のがん性疼痛に有用である。