更新日:2017年1月3日.全記事数:3,117件.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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ネオーラルとスタチンは併用禁忌?


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ネオーラルとスタチン

ネオーラルの併用禁忌に、

「タクロリムス(外用剤を除く)、ピタバスタチン、ロスバスタチン、ボセンタン、アリスキレンを投与中の患者」

とある。

プログラフ、リバロ、クレストール、トラクリア、ラジレス。

けっこう使いそうな薬なので要注意。

この中でスタチン系、リバロとクレストール。

本剤により、これらの薬剤の血漿中の濃度が上昇(ピタバスタチン:Cmax6.6倍、AUC4.6倍、ロスバスタチン:Cmax10.6倍、AUC7.1倍)する。

とのこと。

メバロチン、リポバス、ローコール、リピトールは併用注意。

筋肉痛、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とした急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすいので、患者の状態を十分に観察すること。

となっている。

シクロスポリンとスタチン併用時のAUCの増加率
スタチン   AUC増加率
メバロチン   5-12倍
リポバス   3-8倍
ローコール   3倍
リピトール   6-9倍
リバロ     5倍
クレストール  7倍ネオーラル-スタチン 薬歴公開 byひのくにノ薬局薬剤師。

ほかのスタチンもダメじゃん。

疑義照会して、
薬剤師「リバロとネオーラルは併用禁忌なのですが・・・」

医師「じゃあ何ならいい?」

薬剤師「リバロとクレストール以外は禁忌ではないです」

医師「じゃあリピトールで」

これじゃあダメってことか。

逆にリバロやクレストールでも横紋筋融解症に注意して処方すれば問題ないのかな。

リバロとネオーラル

相互作用と聞くと、CYP3A4なのかな、みたいに頭に浮かぶ。

しかしリバロは、肝チトクロームP450(CYP)によりほとんど代謝されない(CYP2C9でわずかに代謝される)とのこと。

リバロの添付文書に、

ピタバスタチンの肝臓への取り込みに有機アニオントランスポーターOATP1B1(OATP-C/OATP2)が関与しており、シクロスポリン、エリスロマイシン及びリファンピシンによって取り込みが阻害された。

と書かれている。

出ました「有機アニオントランスポーター」

相互作用の話になると最近出てくる。

相互作用はますますややこしくなってくる。

リポバスとネオーラル

リポバスの添付文書が改訂されていて、OATP1B1の記載が見られた。

シクロスポリンはCYP3A4を阻害し、併用により本剤の代謝が抑制されるおそれがある。シクロスポリンのOATP1B1阻害作用により、本剤のオープンアシド体の肝取り込みが抑制され、血漿中濃度が上昇するおそれがある。腎障害のある患者には特に注意すること。

リポバスとネオーラルの相互作用は、CYP3A4のみならず、OATP1B1による影響も考えられる。

ネオーラルと併用しても比較的安全なスタチンはローコール

ネオーラルと併用しても比較的安全なスタチンとしては、ローコールが挙げられます。

添付文書では、併用注意となっていますが、同薬とシクロスポリンを併用した臨床試験で、臨床上有意な相互作用を認めず、臨床上有意な相互作用を認めず、これら2剤による副作用が報告されなかったという知見があるからです。

参考書籍:日経DI2013.5

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