2018年10月15日更新.3,348記事.5,690,241文字.

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AT1受容体とAT2受容体の違いは?

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アンジオテンシン受容体

アンジオテンシン受容体にはAT1受容体とAT2受容体があり、AT1受容体の働きは血圧を上げますが、AT2受容体は逆に血圧を下げる働きがあります。

そのため、AT2受容体にはなるべくくっつかないで、AT1受容体にのみくっつくような薬が好ましいのですが、薬によってAT1受容体へのくっつきやすさ(選択性)は違います。

AT1受容体選択性
ニューロタン(ロサルタン):1000倍
ミカルディス(テルミサルタン):3000倍
ブロプレス(カンデサルタン):10000倍
オルメテック(オルメサルタン):12500倍
ディオバン(バルサルタン):30000倍

人間のからだにはオモテとウラがあります。
昔から昇圧系として知られているRASには、アンジオテンシンⅡがくっつく受容体が2種類あり、表に当たるのがATⅡtype1受容体(AT1受容体)で、裏に当たるのがATⅡtype2受容体(AT2受容体)です。
アンジオテンシンⅡが表に作用すると血管を収縮させたり、アルドステロンを分泌させたりして心臓や器官に刺激を与えるように働きます。
さらに最近は、心筋の線維化や心筋細胞肥大を引き起こすこともわかってきました。
心筋を硬くして心臓の動きを悪くしたり、心不全の前段階でもある心肥大になったりすることにも関与しているのです。
一方、裏のAT2受容体に作用すると血管を拡張させたり、心筋の線維化を防いだりするなどのよい働きをします。

AT1受容体とAT2受容体

AngⅡ受容体には、AngⅡタイプ1(AT1)受容体、AngⅡタイプ2(AT2)受容体のサブタイプが存在し、AT1受容体は血管収縮、平滑筋細胞増殖、酸化ストレス刺激などの作用を有するとともに、循環系では水・Na保持および昇圧に働く。

一方、AT2受容体は血管拡張、平滑筋細胞増殖抑制、炎症反応抑制など、AT1受容体と拮抗する作用を有すると考えられている。

アンジオテンシンⅡ受容体にはAT1とAT2の二つのサブタイプが存在します。
AT1受容体は脳、肺、肝臓、腎臓、血管などに広く分布し、血管収縮やアルドステロン分泌作用の働きが主体で血圧上昇をもたらし、AT2受容体はその反対に血管拡張や細胞増殖抑制作用があり、血圧低下をもたらします。
このようにAT1受容体には血圧上昇作用があるため、その作用をブロックすることにより高血圧治療薬として用いることができます。

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