更新日:2017年1月22日.全記事数:3,087件

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アサコールとペンタサの違いは?


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アサコールとペンタサのDDSの違いは?

メサラジンは経口投与では大部分が上部消化管で吸収されてしまいます。

そのため、潰瘍性大腸炎の病変部位である大腸に十分なメサラジンが到達するためには、優れたドラッグデリバリーシステムが必要です。

サラゾピリンは、メサラジンにスルファピリジンをアゾ結合させることで大腸まで吸収されないようにしています。

ペンタサは、エチルセルロースという多孔質皮膜でコーティングすることにより徐放性にしてあります。

しかし、サラゾピリンには、頭痛、体液の着色、可逆性精子減少などの副作用が、ペンタサは遠位大腸への効果が不十分であるなどの短所があります。

その短所を改良したのがアサコールです。

アサコールは、消化管内のpHの変化に着目し、メサラジンを高分子ポリマーでコーティングすることにより、pH7以上となる回腸末端から大腸全域にメサラジンが放出されるように設計されたpH依存型調節製剤です。

アサコールとペンタサの違いは?

アサコールもペンタサも同じ成分、メサラジン。

アサコールの適応症は潰瘍性大腸炎のみ。
ペンタサの適応症は潰瘍性大腸炎とクローン病。

アサコールの添付文書には、「吸湿により溶出性に影響を及ぼすことがあるため,服用直前にPTPシートから錠剤を取り出すこと。」との記載があり、一包化不可。ペンタサは可能。

活動期の最大使用量はペンタサが1日4000mgなのに対して、アサコールは1日3600mg。

アサコールの特徴は?

下部消化管に到達してから有効成分を放出するように製剤設計。

ペンタサの特徴は?

小腸・大腸で放出されるように製剤設計。

炎症細胞から放出される活性酸素を消去し、炎症進展と組織障害を抑制。

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コメント

  1. 3世代の治療薬を経験しています。
    当初はサラゾピリンの副作用に悩まされ、S状結腸まで薬剤が到達しないペンタサ、先週から期待に応えてくれそうなアサコールに切り替えたばかりです。
    大変参考になり、ありがとうございました。

    シーシャン20130916:2013/9/16

  2. ありがとうございます!来週から初めての薬物治療を始めようと思っていました。とても為になりました。

    ひろりん:2013/9/13

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