コニールは狭心症の場合1日2回？

高血圧と狭心症での用量の違い

Ｃａ拮抗薬の中には高血圧だけでなく、狭心症に適応のある薬がある。
狭心症に適応のあるCa拮抗薬は、高血圧に用いる場合と、狭心症に用いる場合で、その用量や用法に違いがある。

コニールは高血圧に用いる場合と、狭心症に用いる場合で、用法が異なる薬である。

高血圧に用いる場合の用法は、

通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2～4mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には、1日1回8mgまで増量することができる。

ただし、重症高血圧症には1日1回4～8mgを朝食後経口投与する。

狭心症に用いる場合の用法は、

通常、成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

そのため、コニールが1日2回という用法で処方された場合、患者インタビューあるいは疑義照会で「狭心症」である旨を確認しなければならない。
しかし、今やアムロジピン1日2回という用法もざらに存在するので、早朝高血圧の改善のためコニールの1日1回夕食後、あるいは1日2回という用法もよく見られる。

狭心症に適応のあるCa拮抗薬は？

バイエルのBossertとVaterが、冠血管拡張薬の研究の中からニフェジピンを発見し、狭心症の薬剤として開発した。
その後、日本の学者により顕著な降圧効果が確認され、降圧を示しながら冠血流量を増加させる薬剤として臨床に使われるようになった。
すなわちカルシウム拮抗薬の最大の特徴は、「抗狭心症作用を持った降圧薬」ということである。

狭心症に適応のあるCa拮抗薬
アダラート
セパミットＲ
アムロジン／ノルバスク
コニール
バイミカード

狭心症に適応のないCa拮抗薬
アテレック
カルスロット
サプレスタ
スプレンジール
ムノバール
ニパジール
バイロテンシン
ヒポカ
ペルジピン
ランデル

狭心症に適応のあるＣａ拮抗薬で、高血圧と狭心症の用法が明確に違うのはコニールだけです。

Ｃａ拮抗薬は狭心症に効く？

Ｃａ拮抗薬は、血管平滑筋の弛緩作用を介して、①血圧を低下させることにより心筋酸素需要量を減少させ、②冠血管を拡張し心筋酸素供給を増加させることにより抗狭心症効果を発揮する。

しかし、短時間作用型ニフェジピンでは急激な降圧と反射性の交感神経緊張・頻脈により心事故の発生が増加するとされており、ジルチアゼム、長時間作用型ニフェジピン、ベニジピン、アムロジピンなどが用いられる。

特に冠攣縮性狭心症においては、Ｃａ拮抗薬内服が予後規定因子であり必須の薬物である。

Ca拮抗薬の分類

カルシウム拮抗薬は、その構造の違いによって大きく3つに分類される。
1つは、「血管選択性の高い」ジヒドロピリジン系である。
高血圧治療ではこのタイプを用いることがほとんどで、その中でもさまざまな特徴を持ったカルシウム拮抗薬が存在する。

2つ目は、「血管拡張作用はマイルドで， 冠攣縮抑制作用の強い」ペンゾチアゼピン系（ジルチアゼム）である。

3つ目は、「心臓の刺激伝導系抑制作用の強い」フェニルアルキルアミン系（ベラパミル）である。
高血圧症、異型狭心症、頻脈性不整脈などで使い分ける。

カルシウムチャネルの種類は？

カルシウムチャネルは細胞膜上に存在し、L、T、N、Pなどの多数のサブタイプが存在するが、基本となる薬理作用はＬ型カルシウムチャネルを介したカルシウム流人の抑制である。
血管平滑筋を直接的に弛緩するため降圧効果は強力であるが、避けられないのが反射的な交感神経の活性である。
そのため、初期の短時間作用型カルシウム拮抗薬は、冠動脈疾患患者の死亡率を上昇させた。

カルシウム拮抗薬の性能は、「できるだけ反射的な交感神経活性を起こさず、しっかりと血管拡張ができるかどうか」にかかっている。
アムロジピンなどは、その意味でカルシウム拮抗薬の完成品である。

参考書籍：調剤と情報2013.9