ガスモチンは便秘にも効く？

モサプリドの作用

ガスモチンが便秘に効くという話を聞いた。

ガスモチンの作用機序は、添付文書に以下のように書かれている。

本剤は選択的なセロトニン5-HT4受容体アゴニストであり、消化管内在神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して上部及び下部消化管運動促進作用を示すと考えられている。

そして適応症は、以下のものになっている。

○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）
○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

便秘の適応は無い。

ガスモチン（モサプリド）はモルホリン環を持つベンズアミド構造を有し、選択的な５ＨＴ４受容体アゴニスト作用を示す。
この作用により消化管のコリン作動性ニューロンからのアセチルコリン放出を増やし、消化管運動を促進する。

消化管には５－ＨＴ受容体のサブタイプが複数存在するが、５－ＨＴ４受容体は上部消化管だけでなく、結腸および直腸にも存在することが確認されている。
つまり、モサプリドは消化管全体に作用点があるため、類薬とは異なり、「経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助」という下部消化管における適応を有している。
この腸管運動亢進作用によって、便秘にも効く可能性がある。

ＰＰＩとガスモチン併用で効果ＵＰ

ＰＰＩは強酸性下では不安定になるため、腸溶性顆粒または腸溶錠として製剤化されているが、PPI抵抗性GERDの患者は胃排出能が低下している場合があり、PPIが胃内に滞留しがちになる。
すると、PPIの腸溶被膜が損傷を受け、PPIの吸収量が低下し、酸分泌抑制作用が減弱する可能性がある。
消化管運動機能改善薬を併用すると、胃排出能が改善するため、PPIが速やかに小腸上部に移行し、PPIの吸収や効果が高まる（回復する）と考えられる。