更新日:2017年1月21日.全記事数:3,191件.

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タチオンでアセトアミノフェン中毒の解毒できない?


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アセトアミノフェンの解毒にアセチルシステイン

アセトアミノフェン中毒の解毒目的に、アセチルシステイン内用液17.6%「ショーワ」という薬が使われる。

成分はアセチルシステイン。
去痰薬です。
昔は吸入剤のムコフィリン液を適応外で内服や静注して、アセトアミノフェン中毒に使っていたらしい。

アセチルシステインはシステイン系の去痰薬。
メチルシステイン、エチルシステイン、アセチルシステインなど。

ムコダインはカルボシステインなので、一応システイン系?
しかし、作用機序的にちょっと違うようだ。
システイン誘導体のうち、アセチルシステインやエチルシステインはS H 基を有するので、痰の構成成分であるムコタンパク質のS─S結合を開裂し痰の粘性を低下させる。
一方カルボシステインは遊離S H 基をもたないので気道粘液溶解作用は示さず、痰中のシアル酸とフコース酸の構成比を正常化して痰の粘性を低下させる。

アセチルシステイン以外のシステイン系薬をアセトアミノフェン中毒に使えないのかな。

アセトアミノフェンを経口摂取すると、その大部分が肝臓で、グルクロン酸抱合や硫酸抱合を受け代謝されますが、一部はチトクロームP-450代謝経路に入り、毒性をもつN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンが生成されます。常用量のアセトアミノフェンであれば、この代謝物は肝臓のグルタチオンによって抱合され無毒化されますが、大量摂取時にはグルタチオンが急速に使用され、その生合成が追いつかず、グルチオンが枯渇してしまいます。そのためこの酸化活性代謝物N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンが、細胞内高分子と結合して細胞壊死を起こし、肝障害や腎障害を発現します。
この中毒を予防するために、細胞内に吸収されにくいグルタチオンの代わりに、細胞内に吸収されやすいグルタチオンの前駆体であるN-アセチルシステインを投与し、毒性本体の代謝を促進するというのが本剤の作用機序です。アセトアミノフェン中毒解毒剤

アセトアミノフェンの代謝物であるN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンが毒性をもつので、これを解毒するためにグルタチオン抱合させる必要がある。
じゃあグルタチオン製剤のタチオンを飲めば良いじゃん、って気がしますが、細胞内に吸収されにくいということで、細胞内に吸収されやすいグルタチオンの前駆物質であるアセチルシステインを投与するということらしい。
アセチルシステイン以外のシステイン系ではダメぽい。

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