2018年10月15日更新.3,348記事.5,690,241文字.

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SSRIの吐き気にドグマチール?

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SSRIとドグマチール

SSRIの時代となった今日では、スルピリド単剤での処方は減ってきているようであるが、SSRIとの併用で処方されることが多いようである。

その意図は、抗うつ作用増強というよりもむしろSSRIの消化器症状などの副作用軽減を目的とすることが多いようである。

SSRIとスルピリドを併用することで、消化器症状によるドロップアウトが激減するという医師の私見をよく耳にする。

スルピリドは胃・十二指腸潰瘍への適応もあるため、消化器系の症状の改善には有用かもしれないが、スルピリド自体が有する有害事象の惹起が懸念される。

ドグマチールがうつ病に効くのはなぜ?

ドグマチールはドパミン受容体遮断作用を持つ薬剤ですが、低用量では逆にドパミンを賦活し、抗うつ効果を示すことが知られています。

低用量のスルピリドはドパミン神経の前シナプスにある自己受容体(ドパミンの放出を抑制する)を遮断するため、シナプス間隙のドパミンが増え、ドパミン賦活作用を示すのだと考えられています。

逆に高用量だと、後シナプスの受容体を遮断して、抗ドパミン作用を示します。

実際、うつ病に対しては50~150mg/日、統合失調症には300~600mg/日を投与するのが一般的です。

参考書籍:日経DI2012.2

ドグマチールは非定型抗精神病薬?

統合失調症の治療において、クロルプロマジンやハロペリドールなどの従来型(定型)抗精神病薬は、陽性症状(幻覚・妄想など)には効果があるが、陰性症状(意欲低下、感情鈍麻、注意力低下など)には効果が低いとされている。

また、錐体外路症状や過鎮静により、薬物療法の継続が困難となってしまうことが多くみられた。

従来型に比べ、スルピリドやチオリダジンは錐体外路症状が少ないことや、抗精神病作用の幅が広いことなどから、非定型抗精神病薬とよばれることがあった。

クロザピンが開発されてから、非定型抗精神病薬の定義は、難治性の幻覚・妄想、陰性症状、認知機能障害などの精神症状に対する効果、錐体外路症状の減弱あるいは消失、プロラクチン上昇を起こさないことなどと考えられるようになった。

ドグマチールの特徴は?

ベンザミド系抗精神病薬。

選択的な抗ドパミン作用。

潰瘍治癒促進効果。

低用量で抗うつ作用。

高用量で抗精神病作用。

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