2018年12月14日更新.3,343記事.5,772,518文字.

調剤薬局で働く薬剤師のブログ。薬や医療の情報をわかりやすく伝えたい。あと、自分の勉強のため。日々の気になったニュース、勉強した内容の備忘録。

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アドレナリンα2受容体刺激薬がADHDに効く?

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アドレナリンα2受容体刺激薬

インチュニブというADHD(注意欠陥/多動性障害)の治療薬が製造販売承認を取得しました。

作用機序的には、選択的α2Aアドレナリン受容体作動薬とのこと。
アドレナリンα2受容体刺激薬といえば、クロニジン(カタプレス)、グアナベンズ(ワイテンス)、メチルドパ(アルドメット)といった降圧剤があります。

インチュニブの成分グアンファシン塩酸塩も、以前「エスタリック」という商品名で降圧剤として薬価収載されていました。

インチュニブの適応症は「小児期における注意欠陥/多動性障害(AD/HD) 」となっており、通常小児に使われる薬剤です。
体重20kgで1mgを使う。
エスタリックは成人に1日1回0.5mgで使われていたので、降圧剤として使うよりも多い量でADHDに効くのだろう。

降圧剤として使われていたという点においては、安全性が高そうなイメージではある。

薬理作用としては、AD/HDの患者さんの脳内では、α2Aアドレナリン受容体の活性化レベルの低下により、シグナル伝達が減弱している可能性があるとされている。
グアンファシン塩酸塩のAD/HDに対する詳細な機序は不明ですが、脳内においてα2Aアドレナリン受容体を選択的に刺激し、シグナル伝達を増強している可能性が示唆されている。

血圧下げて、元気なくして、眠くさせれば、チョロ助も大人しくなるってことかなあ。

インチュニブ

インチュニブ(グアンファシン)は、アドレナリンα2A受容体に対して選択的な作用を有する2、6-ジクロロフェニル酢酸誘導体である。
非中枢刺激薬であり、前シナプスからのドパミンとノルアドレナリンの遊離促進あるいは再取り込みを阻害する作用はない。
そのため、他のADHD治療薬と併用注意にはなっていない。

日本ではグアンファシンを有効成分とする薬剤として、「エスタリック錠」が1984年に本態性高血圧症治療薬として承認されたが、商業上の理由から2005年に販売が中止された。
そのため、同薬は当然ながら血圧降下など、循環器に与える作用が顕著であり、服用時には副作用に注意が必要である。


ADHD(注意欠陥・多動性障害)

注意欠如・多動症(ADHD)は、発達年齢に見合わない多動・衝動性、あるいは不注意、またはその両方の症状が7歳までに表れる。
学童期の子どもの3~7%に存在し、男性は女性よりも数倍多いとされる。

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