マイスリーはうつ病に使えない？

マイスリーの適応は？

マイスリーの適応には「不眠症（統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く）」と書いてあります。

統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症には本剤の有効性は期待できないかららしいです。

他の入眠剤より高めの薬価なので、縛りを入れているのでしょか？
躁うつ病じゃなくて、ただのうつ病なら大丈夫かと思うのですが、うつ病でもダメという医師もいるので返戻のケースがあるのでしょう。

インタビューフォームをみても、海外での適応にはそんな縛りは無い。
なので臨床的には全く意味の無い縛りだと思うのですが、保険制度上は使用量を制限するために必要な処置なんだかどうなんだか意味不明。

ゾルピデム酒石酸塩（マイスリー）はニトラゼパム（ネルボン、ベンザリン）に対する非劣性が証明できなかったため、「統合失調症および躁うつ病に伴う不眠症」の効能が証明されていないそうだ。

マイスリーはω1受容体選択的？

中枢神経系にはベンゾジアゼピンに高い親和性を示す部位が存在し、ＢＺＤ受容体と命名された。

しかし、その後の研究でＢＺＤ受容体には、ＢＺＤ以外の構造を持つ化合物の中にも高い親和性を示すものもあることが判明したため、ＢＺＤと化学構造で規定する名称は好ましくないとして、オメガ（ω）受容体に改称することが提唱された。

中枢のω受容体には２つのサブタイプが存在し、それぞれω１、ω２受容体と呼ばれる。

ω１、ω２受容体の脳内分布は異なり、ω１受容体が小脳、嗅球、淡蒼球、大脳皮質第４層等に多いのに対して、ω２受容体は筋緊張に関与する脊髄や記憶に関与する海馬に多く、したがって関与する生理的機能も異なるとされている。

ＢＺＤ系睡眠薬は一般にω１、ω２受容体に対する選択性が低いため、催眠鎮静作用、抗痙攣作用、抗不安作用及び筋弛緩作用の間の分離が悪いと考えられ、ω１ないしω２受容体に選択的な親和性を有する化合物は、これら作用の間の分離ができる可能性が考えられ、ω受容体サブタイプに選択的に作用する薬剤の開発が待たれていた。

ゾルピデムはω１に特異性が高く、動物実験で選択的な催眠鎮静作用を示すことから、催眠鎮静剤として、ＢＺＤ系睡眠薬の欠点が改良される可能性が示唆され、１９８２年より臨床試験が開始された。

マイスリー

筋弛緩作用と関連するω２受容体には作用せず、ω１受容体に選択的に作用するゾルピデムは、筋弛緩作用が弱く徐波睡眠を増し、高齢者に使いやすい。

ゾルピデムは非ベンゾジアゼピン構造を有し、ω１受容体に選択的に作用する速効性の短時間型睡眠薬である。

薬理学的及び臨床薬理学的には選択的な催眠鎮静作用を有し、しかも生理学的睡眠パターンに近い睡眠をもたらすため、入眠障害、熟眠障害のみならず、作用持続時間が短いにもかかわらず途中覚醒、早朝覚醒にも効果を示し、翌朝までの持ち越し効果が少ない。

また、反復投与しても耐薬性、依存性が形成されにくく、増量なしで長期間安定した作用を示す。

マイスリーは抗不安作用や筋弛緩作用に関与したベンゾジアゼピン受容体（ω２）にはほとんど作用せず、催眠作用に関係したベンゾジアゼピン受容体（ω１）と結びついて、脳内の神経に抑制的に働く物質（ＧＡＢＡ：ガンマーアミノ酪酸）の作用を増強し、興奮を抑えることで、寝つきをよくし、夜間の睡眠を持続させる薬です。